ゾピクロン
| 分子式： | C17H17ClN6O3 |
| その他の名称： | ゾピクロン、RP-27267、Zopiclone、4-Methyl-1-piperazinecarboxylic acid 6-(5-chloro-2-pyridyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester、4-Methyl-1-piperazinecarboxylic acid 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester、アモバン、Amoban、アモバンテス、Amobantes、スローハイム、Slowheim、ゾピクール、Zopicool、ゾピバン、Zopiban、ドパリール、Dopareel、メトローム、Metrom |
| 体系名： | 4-メチルピペラジン-1-カルボン酸2-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-オキソ-2,4,7-トリアザインダン-1-イル、4-メチル-1-ピペラジンカルボン酸6-(5-クロロ-2-ピリジニル)-6,7-ジヒドロ-7-オキソ-5H-ピロロ[3,4-b]ピラジン-5-イル、4-メチル-1-ピペラジンカルボン酸6-(5-クロロ-2-ピリジル)-6,7-ジヒドロ-7-オキソ-5H-ピロロ[3,4-b]ピラジン-5-イル |
ゾピクロン
ゾピクロン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2024/11/15 13:10 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 74.9% |
| 血漿タンパク結合 | 69.0±3.7%（アルブミン） |
| 代謝 | 肝臓シトクロムP450酵素 （3A4, 2C8） |
| 半減期 | 3.66 時間（7.5mg） 3.94 時間（10mg） |
| 排泄 | 主に尿、一部糞便 |
| データベースID | |
| CAS番号 | 43200-80-2 |
| ATCコード | N05CF01 (WHO) |
| PubChem | CID: 5735 |
| DrugBank | APRD00356 |
| KEGG | D01372 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C17H17ClN6O3 |
| 分子量 | 388.808 g/mol |
ゾピクロン（英語: Zopiclone）は、シクロピロロン系の睡眠障害改善剤であり、非ベンゾジアゼピン系の超短時間作用型睡眠薬として知られている。GABA受容体へ影響することでGABA系の抑制機構を増強する点ではベンゾジアゼピン系の薬物と似ている。睡眠への影響では改良されている。日本では1989年からアモバンが販売され、後発医薬品も存在する。うち薬効を有する鏡像異性体を分別した薬剤がエスゾピクロン（ルネスタ）である。
連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある[1]。薬機法の習慣性医薬品[2]、麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬に指定されている。
歴史
フランス国有（当時）の化学・製薬会社、ローヌ・プーラン（Rhône-Poulenc）が創薬した。フランスでは、1987年にImovaneの商品名で発売された。
日本では1989年（平成元年）から、アモバンの商品名で発売されている。当時は中外製薬と吉富製薬が提携販売。2015年時点では、サノフィ製造・日医工販売。
薬理
深い眠り（徐波睡眠のステージ3と4）を増加させ、レム睡眠に対する影響は少ない。
ゾピクロンはラセミ混合物（R体とS体）であり、光学分割して得られたS体の製剤がエスゾピクロン（ルネスタ）である[3]。
適応
- 不眠症
- 麻酔前投薬
副作用
副作用として、薬物依存性、呼吸抑制、一過性前向性健忘、口渇、めまい、ふらつき、自制が効かなくなるなどがある。
苦味
ゾピクロンは承認時までの臨床試験において、約8%の被験者に口の中での苦味が発現している[3]。
依存性
日本では2017年3月に「重大な副作用」の項に、連用により依存症を生じることがあるので、用量と使用期間に注意し慎重に投与し、急激な量の減少によって離脱症状が生じるため、徐々に減量する旨が追加され、厚生労働省よりこのことの周知徹底のため関係機関に通達がなされた[1]。
医薬品医療機器総合機構からは、必要性を考え漫然とした長期使用を避ける、用量順守と類似薬の重複の確認、また慎重に少しずつ減量する旨の医薬品適正使用のお願いが出されている[4]。調査結果には、日本の診療ガイドライン5つ、日本の学術雑誌8誌による要旨が記載されている[5]。
法規制
ルネスタを除くゾピクロン製剤（アモバンやアモバンの後発医薬品）は2016年に「向精神薬指定」された為「フルニトラゼパム（サイレース）」や「エチゾラム（デパス）」同様１ヵ月最大30日分までしか処方出来ないよう規制されている。 また個人輸入、輸入代行業者を用いての購入や様々な病院や診療所、クリニックを回り大量に処方してもらうのも禁じられている[6]。
出典
- ^ a b 厚生労働省医薬・生活衛生局安全対策課長『催眠鎮静薬、抗不安薬及び抗てんかん薬の「使用上の注意」改訂の周知について （薬生安発0321第2号）』（pdf）（プレスリリース）。2017年3月25日閲覧。、および、“使用上の注意改訂情報（平成29年3月21日指示分）”. 医薬品医療機器総合機構 (2017年3月21日). 2017年3月25日閲覧。
- ^ 厚生省『薬事法第50条第9号の規定に基づき習慣性があるものとして厚生労働大臣の指定する医薬品 通知本文』（プレスリリース）厚生労働省。2014年2月16日閲覧。
- ^ a b “医薬品インタビューフォーム（2014年10月改訂 第7版）アモバン錠 - ゾピクロン” (pdf). www.info.pmda.go.jp. 医薬品医療機器総合機構(PMDA) (2014年10月). 2016年9月26日閲覧。
- ^ 医薬品医療機器総合機構 (2017-03). “ベンゾジアゼピン受容体作動薬の依存性について” (pdf). 医薬品医療機器総合機構PMDAからの医薬品適正使用のお願い (11) 2017年3月25日閲覧。.
- ^ 医薬品医療機器総合機構『調査結果報告書』（pdf）（プレスリリース）医薬品医療機器総合機構、2017年2月28日。2017年3月25日閲覧。
- ^ “投薬期間に上限のある医薬品(2020年4月改訂版)” (PDF). 愛媛大学医学部附属病院薬剤部 (2020年4月). 2021年9月2日閲覧。
参考文献
- サノフィ『アモバン錠7.5, アモバン錠10 (pdf)』（レポート）、日本医薬情報センター、2012年10月。2014年2月16日閲覧。
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