agonist
「agonist」の意味・「agonist」とは
「agonist」は、生物学や薬理学における専門用語である。主に、体内の特定の受容体に結合し、その活性化を促進する物質を指す。例えば、神経伝達物質の一種であるアセチルコリンは、ニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、神経信号の伝達を助ける役割を果たすため、この受容体の「agonist」であると言える。「agonist」の発音・読み方
「agonist」の発音は、IPA表記では /ˈægənɪst/ となる。日本語のカタカナ表記では、「アゴニスト」と読む。「agonist」の定義を英語で解説
「Agonist」 is a term used in biology and pharmacology. It refers to a substance that binds to a specific receptor in the body and promotes its activation. For instance, acetylcholine, a type of neurotransmitter, can be referred to as an 'agonist' of the nicotinic acetylcholine receptor because it binds to this receptor and aids in the transmission of nerve signals.「agonist」の類語
「agonist」の類語としては、「activator」や「stimulator」がある。これらの語も、特定の受容体の活性化を促進する物質を指す言葉である。「agonist」に関連する用語・表現
「agonist」に関連する用語としては、「antagonist」がある。これは、「agonist」が受容体の活性化を促進するのに対し、「antagonist」は受容体の活性化を阻害する物質を指す。「agonist」の例文
以下に、「agonist」を用いた例文を10個示す。 1. English: The drug acts as an agonist of the opioid receptors.日本語訳: その薬はオピオイド受容体のアゴニストとして作用する。 2. English: Dopamine is a natural agonist for dopamine receptors.
日本語訳: ドーパミンはドーパミン受容体の自然なアゴニストである。 3. English: The research focused on the development of a new agonist.
日本語訳: その研究は新たなアゴニストの開発に焦点を当てていた。 4. English: The agonist binds to the receptor and triggers a response.
日本語訳: アゴニストは受容体に結合し、反応を引き起こす。 5. English: The agonist enhances the activity of the receptor.
日本語訳: アゴニストは受容体の活性を高める。 6. English: The drug is a potent agonist of the serotonin receptors.
日本語訳: その薬はセロトニン受容体の強力なアゴニストである。 7. English: The agonist stimulates the receptor to produce a biological response.
日本語訳: アゴニストは生物学的反応を生じさせるために受容体を刺激する。 8. English: The effects of the agonist were observed in the experiment.
日本語訳: 実験でアゴニストの効果が観察された。 9. English: The agonist and antagonist work in opposition to each other.
日本語訳: アゴニストとアンタゴニストは互いに反対の作用をする。 10. English: The agonist promotes the activation of the receptor.
日本語訳: アゴニストは受容体の活性化を促進する。
アゴニスト【agonist】
アゴニスト
アゴニスト
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2023/04/15 15:54 UTC 版)
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アゴニスト(英: agonist)または作用薬 (作動薬)とは、生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどと同様の機能を示す薬のこと[1]。
対義語としてアンタゴニストがある。これは、同様に受容体に作用するが、作用する事で受容体の活動を抑制する薬剤のことである。[2]
パーシャルアゴニスト
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受容体を活性化するアゴニストの中にも、活性化度が生体分子に比べて低く作用も弱い、と言うような薬剤も存在する。このようなアゴニストをパーシャルアゴニスト(英: partial agonist)、または部分作動薬と言う[3]。パーシャルアゴニストは受容体にプラスに働きながらも、本来のリガンドの結合を阻害してしまう(すでにこのパーシャルアゴニストが作用している)ため、結果として抑制の方向に働いてしまう事がある。[4]このように、アゴニストとアンタゴニストの区別は、必ずしも容易ではない。
医療の分野で実際に応用されているパーシャルアゴニストの例を示す。
- βブロッカー
- βブロッカーの中には内因性交感神経刺激作用(ISA)という作用をもつものが知られている。内因性カテコールアミンやβ刺激薬といったアゴニスト存在下ではβ遮断薬として働くが、非存在下においてはむしろ受容体を刺激する。
- オピオイド
- オピオイドのパーシャルアゴニストは弱オピオイドといわれ、依存性がアゴニストに比べて少ないことから、急性期疾患の鎮痛薬としてよく用いられる。アゴニスト使用時はパーシャルアゴニストとしての作用抑制効果が出現するため、併用は望ましくないとされているが、現実には、アゴニスト使用時にパーシャルアゴニストを使用してもある程度の薬効はある。レミフェンタニルの術後疼痛対策で弱オピオイドを用いたり、人工呼吸器下の患者で鎮痛に弱オピオイドを用いて、その鎮痛効果がきれるまえに術中鎮痛としてオピオイドを使用するといったことはよくある。
- ベンゾジアゼピン系睡眠薬
- ベンゾジアゼピン系睡眠薬にはパーシャルアゴニストが知られている。ゾピクロン(アモバン)やゾルピデム(マイスリー)といった非ベンゾジアゼピン系睡眠薬がこれらに該当する。これらはω1には作用するものの、ω2には作用しないため鎮静作用が殆どで、抗不安作用、抗痙攣作用、筋弛緩作用は弱くなっている。[2]これらはパーシャルアゴニストと記載する書物も認められるが、どちらかというと選択的アゴニストと考えられる。
- 抗精神病薬
- アリピプラゾール(エビリファイ)やフェンサイクリジンなどがドーパミンD2受容体のパーシャルアゴニストである。
- エストロゲン
- ラロキシフェン(エビスタ)はエストロゲン受容体に対するパーシャルアゴニストである。骨代謝ではエストロゲンアゴニスト、骨外ではアンタゴニストとして作用するため、副作用の少ない骨粗鬆症の治療薬として用いられている。[2]
脚注
- ^ “アゴニスト- 薬学用語解説”. 日本薬学会 (2009年1月16日). 2016年2月1日閲覧。
- ^ a b c 『新しい疾患薬理学』Katsunori Iwasaki, Shōgo Tokuyama, 岩崎克典., 徳山尚吾.、南江堂、Tōkyō、2018年。ISBN 978-4-524-40335-6。OCLC 1030482447 。
- ^ “パーシャルアゴニスト- 薬学用語解説”. 日本薬学会 (2009年1月16日). 2016年2月1日閲覧。
- ^ 『図解 薬理学』Toshitaka Nabeshima, Kazuhide Inōe, 鍋島俊隆., 井上和秀.、南山堂、Tōkyō、2015年。ISBN 978-4-525-72061-2。OCLC 922307421 。
参考文献
- デービッド・E. ゴーラン (編), Jr.,アーメン・H. タシジアン (編), 他『病態生理に基づく臨床薬理学』メディカルサイエンスインターナショナル、2006年。ISBN 4895924610。
- 藤村昭夫(編)『類似薬の使い分け 症状に合った薬の選び方とその根拠がわかる』羊土社、2009年。ISBN 9784758106658。
関連項目
アゴニスト
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/08/08 07:46 UTC 版)
「プロテアーゼ活性化受容体1」の記事における「アゴニスト」の解説
PAR1に対する選択的アゴニストの探索は、研究者の関心事となっている。合成SFLLRNペプチドはPAR1のアゴニストとして作用することが知られている。SFLLRNペプチドは活性化PAR-1のN末端テザードリガンドの最初の6残基を模倣し、2つ目の細胞外ループ上の同じ結合部位に結合する。そのため、トロンビンが存在しない場合でも、SFLLRNの結合によってPAR1の切断に伴う応答をもたらすことができる。
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