シクロスポリン【cyclosporine】
シクロスポリン
分子式: | C62H111N11O12 |
その他の名称: | シクロスポリンA、Cyclosporin A、(3R,4R)-3-Hydroxy-N-methyl-5-[(E)-1-propenyl]-cyclo(L-Leu-L-Abu-Sar-N-methyl-L-Leu-L-Val-N-methyl-L-Leu-L-Ala-D-Ala-N-methyl-L-Leu-N-methyl-L-Leu-N-methyl-L-Val-)、サイクロスポリンA、Cyclosporine、シクロスポリン、Cyclosporin、サンジムン、サイクロスポリン、抗生物質S-7481F1、OL-27-400、Ciclosporin、Sandimmun、Antibiotic S-7481F1、サンジムムン、Sandimmune、Cyclosporine A、ラミヒフィンA、プレイアビル、Pleiabil、Ramihyphin A、CsA、サンディミュン、ネオーラル、ネオオーラル、サンデュミン、Neoral、ネオメルク、Neomerck、アマドラ、Amadra、シクポラール、Cicporal、パピロックミニ、Papilock Mini |
体系名: | (3R,4R)-3-ヒドロキシ-N-メチル-5-[(E)-1-プロペニル]-シクロ(L-Leu-L-Abu-Sar-N-メチル-L-Leu-L-Val-N-メチル-L-Leu-L-Ala-D-Ala-N-メチル-L-Leu-N-メチル-L-Leu-N-メチル-L-Val-) |
サイクロスポリンA
化合物名や化合物に関係する事項: | ゲル コリン サイクリックヌクレオチド サイクロスポリンA サイトカイニン シアロ糖脂質 シアン化カリウム |
シクロスポリン
シクロスポリン(Ciclosporin / Cyclosporin)
シクロスポリン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/04/30 09:46 UTC 版)
シクロスポリン(INN・BAN: Ciclosporin、サイクロスポリン(USAN: Cyclosporine)、旧BAN: Cyclosporin)は、真菌が産生する環状ポリペプチド抗生物質の一つである。免疫抑制剤。D-アミノ酸を1つ含む11のアミノ酸からなる。商品はサンディミュン、ネオーラルなど。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている[3]。WHOの下部組織によるIARC発がん性リストのグループ1(発がん性あり)に属する。
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- 1 シクロスポリンとは
- 2 シクロスポリンの概要
- 3 薬理
- 4 適応症
- 5 開発の経緯
シクロスポリン(CsA)
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/04/30 10:14 UTC 版)
「免疫抑制剤」の記事における「シクロスポリン(CsA)」の解説
シクロスポリンはタクロリムスとともにカルシニューリン阻害剤 (calcineurin inhibitor) である。1976年、シクロスポリンがT細胞を介する免疫の特異的阻害物質であるということが発見された。1983年から用いられており、最も広く使われている免疫抑制剤のひとつである。これは11残基からなる真菌環状ポリペプチドである。 シクロスポリンは免疫応答性リンパ球(特にT細胞)の細胞質タンパク質であるシクロフィリン(イムノフィリンの一種)に結合すると考えられている。シクロスポリンとシクロフィリンの複合体は、通常条件ではIL-2の転写を誘導する転写因子であるNFATを活性化させるカルシニューリンとカルモジュリン、カルシウムイオンの相互作用を阻害する。その結果、IL-2の産出を阻害する。またリンフォカイン産生やインターロイキン放出を抑制し、エフェクターT細胞の機能を抑える。 日本では内服薬が乾癬やアトピー性皮膚炎にも適応症として認可されている。 シクロスポリンは急性拒絶反応への処置に用いられるが、腎毒性があるため長期間の使用には注意を要する。その他の副作用として高血圧、多毛、神経毒性、肝毒性がある。
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