Telcagepant

Telcagepant
Nome IUPAC
	N-[(3R,6S)-6-(2,3-Difluorophenyl)hexahydro-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-azepin-3-yl]-4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxamide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C26 H27 F5 N6 O3
Massa molecolare (u)	566.5283
Numero CAS	781649-09-0
PubChem	11319053
DrugBank	DBDB12228
SMILES	O=C(N[C@H]2C(=O)N(CC(F)(F)F)C[C@H](c1cccc(F)c1F)CC2)N5CCC(N4c3cccnc3NC4=O)CC5
Dati farmacologici
Modalità di; somministrazione	Orale
Dati farmacocinetici
Emivita	5-8 ore
Indicazioni di sicurezza
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Telcagepant (ex MK-0974) è stato un farmaco sperimentale per il trattamento acuto e la prevenzione dell'emicrania, sviluppato da Merck & Co. In due studi clinici di fase III si è trovato che nel trattamento acuto esso avesse risultati pari al rizatriptan^[1] e al zolmitriptan^[2]. Nel 2011 la società ha terminato lo sviluppo del farmaco.

Note

^ Ho, Tw; Mannix, Lk; Fan, X; Assaid, C; Furtek, C; Jones, Cj; Lines, Cr; Rapoport, Am; Mk-0974, Protocol, 004, Study, Group, Randomized controlled trial of an oral CGRP receptor antagonist, MK-0974, in acute treatment of migraine, in Neurology, vol. 70, n. 16, Apr 2008, p. 1304, DOI:10.1212/01.WNL.0000286940.29755.61, PMID 17914062.
^ Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW, et al., Efficacy and tolerability of MK-0974 (telcagepant), a new oral antagonist of calcitonin gene-related peptide receptor, compared with zolmitriptan for acute migraine: a randomised, placebo-controlled, parallel-treatment trial, in Lancet, vol. 372, n. 9656, dicembre 2008, pp. 2115-23, DOI:10.1016/S0140-6736(08)61626-8, PMID 19036425.

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[1] Ho, Tw; Mannix, Lk; Fan, X; Assaid, C; Furtek, C; Jones, Cj; Lines, Cr; Rapoport, Am; Mk-0974, Protocol, 004, Study, Group, Randomized controlled trial of an oral CGRP receptor antagonist, MK-0974, in acute treatment of migraine, in Neurology, vol. 70, n. 16, Apr 2008, p. 1304, DOI:10.1212/01.WNL.0000286940.29755.61, PMID 17914062.

[2] Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW, et al., Efficacy and tolerability of MK-0974 (telcagepant), a new oral antagonist of calcitonin gene-related peptide receptor, compared with zolmitriptan for acute migraine: a randomised, placebo-controlled, parallel-treatment trial, in Lancet, vol. 372, n. 9656, dicembre 2008, pp. 2115-23, DOI:10.1016/S0140-6736(08)61626-8, PMID 19036425.

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