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Droperidolo

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Droperidolo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC22H22FN3O2
Massa molecolare (u)379.428
Numero CAS548-73-2
Numero EINECS208-957-8
Codice ATCN01AX01
PubChem3168
DrugBankDBDB00450
SMILES
C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Fleboclisi, iniezione intramuscolare
Dati farmacocinetici
MetabolismoEpatico
Emivita2.3 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante
attenzione
Frasi H302
Consigli P--- [1]
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Il droperidolo, o deidrobenzoperidolo è un composto dotato di attività antidopaminergica, usato in clinica medica come antiemetico e come antipsicotico. Appartiene alla classe dei farmaci neurolettici e dei butirrofenoni, in queste sue caratteristiche molto simile ad un altro noto tranquillante maggiore, l'aloperidolo. Viene spesso utilizzato per combattere l'emesi postoperatoria e quindi come potente antiemetico grazie al blocco dei recettori dopaminergici e grazie alla sua azione sulla CTZ, Chemioreceptor Trigger Zone, zona del cervello deputata allo stimolo dell'emesi. Gli anestesisti vi ricorrono spesso in caso di neuroleptoanalgesia o neuroleptoanestesia e sedazione in corso di trattamento in unità di terapia intensiva. In Italia veniva venduto dalla società farmaceutica Pharmacia Italia con il nome commerciale di Sintodian nella forma farmaceutica di flacone da 10 ml, contenente una soluzione iniettabile pari a 25 mg di principio attivo. Dal 2008 non è più disponibile tale formulazione, sostituita dallo Xomolix della Ditta ProStrakan nella forma farmaceutica di fiale da 1 ml contenente 2,5 mg di principio attivo.

Caratteristiche strutturali e fisiche

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Il composto si presenta come una polvere biancastra, praticamente insolubile in acqua e solo modestamente solubile in alcool. È invece liberamente solubile nel diclorometano e nella dimetilformammide.

Farmacodinamica

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Il droperidolo determina un effetto tranquillizzante e uno stato di sedazione, riducendo l'ansia del paziente e fornendo uno stato di distacco mentale e di indifferenza all'ambiente circostante. A questi effetti si associa un'azione antiemetica, verosimilmente secondaria all'azione sulla Chemoreceptor Trigger Zone (formazione nervosa del midollo allungato), come dimostrato dagli esperimenti di antagonismo di apomorfina nei cani. Il composto produce perciò una ridotta incidenza di nausea e vomito durante le procedure chirurgiche, continuando a fornire una protezione antiemetica nel periodo postoperatorio. A queste azioni si aggiunge un effetto di blocco moderato alfa-adrenergico, un'azione di vasodilatazione periferica e la attenuazione delle risposte cardiovascolari alle ammine simpaticomimetiche (ad esempio comporta una riduzione dell'effetto ipertensivo causato dall'epinefrina). Il farmaco può produrre ipotensione arteriosa e una ridotta resistenza vascolare periferica, così come una riduzione della pressione arteriosa polmonare. Il composto potenzia gli effetti di altre sostanze ad azione deprimente del sistema nervoso centrale (SNC).

Farmacocinetica

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L'inizio d'azione di una dose somministrata per via intramuscolare o endovenosa varia da 3 a 10 minuti dopo la somministrazione, anche se l'effetto di picco non può essere evidente per un massimo di trenta minuti. La durata degli effetti indotti dal farmaco (particolarmente quelli tranquillanti e sedativi) in genere è da 2 a 4 ore, anche se l'alterato stato di allerta può persistere più a lungo, fino a dodici ore. Il farmaco oltrepassa la barriera emato-encefalica e si distribuisce nel fluido cerebrospinale (CSF). È inoltre in grado di superare la barriera placentare, ma non è noto se possa essere secreto nel latte materno. Si caratterizza per un'emivita iniziale di circa 10-20 minuti ed una emivita terminale pari in media a poco più di 2 ore. Il composto viene metabolizzato nella ghiandola epatica e viene eliminato principalmente per via urinaria sotto forma di metaboliti inattivi.

Usi clinici

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  • Nausea e vomito associati a procedure chirurgiche e diagnostiche

Il droperidolo riduce l'incidenza di nausea e vomito associati a queste procedure. A causa del rischio di gravi effetti proaritmici, talvolta fatali, ne viene consigliato l'utilizzo solo in pazienti che non riescono a rispondere adeguatamente ad altre sostanze antiemetiche.[2][3]

  • Psichiatria

Il composto può essere impiegato in terapia psichiatrica, in particolare nel trattamento d'urgenza di una sintomatologia insorta acutamente. È indicato in caso di psicosi, nei soggetti con schizofrenia acuta paranoide, ebefrenica o catatonica, in coloro che presentano gravi stati di eccitamento maniacale o gravi reazioni psicotiche. È stato impiegato anche in soggetti che presentavano psiconevrosi e stati ansiosi e ansioso-depressivi.[4][5][6]

  • Anestesiologia

Il droperidolo trova amplissimo uso in anestesiologia, in particolare come terapia adiuvante alla neuroleptoanalgesia ed alla neuroleptoanestesia. Viene comunemente somministrato in fase preoperatoria e come coadiuvante durante l'induzione e il mantenimento dell'anestesia generale, nonché in aggiunta all'anestesia regionale. Nella neuroleptoanalgesia vi si ricorre in combinazione con un analgesico oppiaceo (ad esempio il fentanil) sia per i suoi effetti ansiolitici, sia per aumentare l'effetto analgesico dell'oppiaceo. Attualmente, a causa dei potenziali gravi effetti collaterali, gli anestesisti tendono a preferire altre molecole (ad esempio il propofol o il midazolam)[7]

  • Nausea e vomito associati a chemioterapia antitumorale

Il farmaco può essere utilizzato da solo o in combinazione ad altre sostanze antiemetiche per prevenire o ridurre la nausea e il vomito in soggetti in chemioterapia per cancro, principalmente nel caso di emesi indotta da cisplatino.[8][9][10][11][12]

Effetti collaterali e indesiderati

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Durante il trattamento con droperidolo è stato registrato un incremento del rischio di cardiotossicità, tachicardia, ipotensione arteriosa e, in particolare, un possibile prolungamento dell'intervallo QT. Il ricorso al farmaco in soggetti a rischio di aritmia cardiaca o con insufficienza cardiaca, ipokaliemia, alterazioni elettrolitiche e sospetto o conosciuto prolungamento dell'intervallo QT dovrebbe essere eseguito con grande cautela. Altri effetti avversi possono interessare il sistema nervoso (reazioni extrapiramidali parkinson simili,[13] irrequietezza motoria, distonia,[14] acatisia, insonnia o eccessiva sonnolenza diurna, stato ansioso, agitazione psicomotoria, depressione, cefalea, confusione mentale, vertigini) e l'apparato respiratorio (laringospasmo e broncospasmo). Sono inoltre possibili effetti indesiderati a carico della cute e del tessuto sottocutaneo (rash cutaneo, eruzioni maculopapulari ed acneiformi, fotosensibilità e alopecia).[15]

Controindicazioni

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Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo, molecole chimicamente correlate oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti utilizzati nella formulazione farmaceutica. È inoltre controindicato in soggetti in stato di coma, in coloro che hanno assunto composti ad azione depressiva sul sistema nervoso (ad esempio alcool), negli epilettici e nei pazienti affetti da malattia di Parkinson.

Note

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  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 12.10.2012
  2. ^ Menon JA, Droperidol in cataract surgery, in Br J Ophthalmol, vol. 54, n. 12, 1970, pp. 814–8, PMC 1215318, PMID 5517423. URL consultato il 15 gennaio 2015.
  3. ^ Le Brun HI, Neuroleptanalgesia in upper alimentary endoscopy, in Gut, vol. 17, n. 8, 1976, pp. 655–8, PMC 1411322, PMID 976805. URL consultato il 15 gennaio 2015.
  4. ^ Brown ES !coautori= Dilsaver SC, Bowers TC, Swann AC, Droperidol in the interim management of severe mania: case reports and literature review, in Clin Neuropharmacol, vol. 21, n. 5, 1998, pp. 316–8, PMID 9789713.
  5. ^ Cure S, Rathbone J, Carpenter S, Droperidol for acute psychosis, in Cochrane Database Syst Rev, n. 4, 2004, pp. CD002830, DOI:10.1002/14651858.CD002830.pub2, PMID 15495037.
  6. ^ Budiharto L, De Fruyt J, Droperidol for the treatment of acutely agitated patients: still an option, in Tijdschr Psychiatr, vol. 55, n. 3, 2013, pp. 183–92, PMID 23512631. URL consultato il 15 gennaio 2015.
  7. ^ Bissonnette B, Swan H, Ravussin P, Un V, Neuroleptanesthesia: current status, in Can J Anaesth, vol. 46, n. 2, 1999, pp. 154–68, DOI:10.1007/BF03012550, PMID 10083996.
  8. ^ Grossman B, Lessin LS, Cohen P, Droperidol prevents nausea and vomiting from cis-platinum, in N. Engl. J. Med., vol. 301, n. 1, 1979, p. 47, PMID 449910.
  9. ^ Jacobs AJ, Deppe G, Cohen CJ, A comparison of the antiemetic effects of droperidol and prochlorperazine in chemotheray with cis-platinum, in Gynecol. Oncol., vol. 10, n. 1, 1980, pp. 55–7, PMID 7190532.
  10. ^ Mason BA, Dambra J, Grossman B, Catalano RB, Effective control of cisplatin-induced nausea using high-dose steroids and droperidol, in Cancer Treat Rep, vol. 66, n. 2, 1982, pp. 243–5, PMID 7198937.
  11. ^ Owens NJ, Schauer AR, Nightingale CH, Golub GR, Martin RS, Williams HM, Schauer PK, Antiemetic efficacy of prochlorperazine, haloperidol, and droperidol in cisplatin-induced emesis, in Clin Pharm, vol. 3, n. 2, 1984, pp. 167–70, PMID 6373102.
  12. ^ Sridhar KS, Donnelly E, Combination antiemetics for cisplatin chemotherapy, in Cancer, vol. 61, n. 8, 1988, pp. 1508–17, PMID 3280112.
  13. ^ Yotsui H, Matsunaga M, Katori K, Kohno S, Higa K, Extrapyramidal reactions after epidural droperidol, in Masui, vol. 49, n. 10, 2000, pp. 1152–4, PMID 11075569.
  14. ^ Park CK, Choi HY, Oh IY, Kim MS, Acute dystonia by droperidol during intravenous patient-controlled analgesia in young patients, in J. Korean Med. Sci., vol. 17, n. 5, 2002, pp. 715–7, PMC 3054934, PMID 12378031. URL consultato il 15 gennaio 2015.
  15. ^ Chambers RA, Druss BG, Droperidol: efficacy and side effects in psychiatric emergencies, in J Clin Psychiatry, vol. 60, n. 10, 1999, pp. 664–7, PMID 10549682.

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