Nortriptilin

Nortriptilin
IUPAC-név
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-ilidén)-N-metil-1-propánamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	72-69-5, 894-71-3 (hidroklorid)
PubChem	4543
ChemSpider	4384
DrugBank	APRD00602
KEGG	D08288
ChEBI	7640
ATC kód	N06AA10
Gyógyszer szabadnév	nortriptyline
SMILES c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C/CCNC)cc3
InChI 1/C19H21N/c1-20-14-6-11-19-17-9-4-2-7-15(17) 12-13-16-8-3-5-10-18(16)19/ h2-5,7-11,20H,6,12-14H2,1H3
InChIKey	PHVGLTMQBUFIQQ-UHFFFAOYSA-N
UNII	BL03SY4LXB
ChEMBL	445
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C19H21N
Moláris tömeg	263,38 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	High
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	16 és 90 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (HU)
Alkalmazás	orális

A nortriptilin második generációs triciklusos antidepresszáns (TCA). Hidrokloridsó formájában forgalmazzák depresszió, gyermekkori éjjeli ágybavizelés, és néha más krónikus betegség ellen, pl. krónikus fáradtság szindróma, krónikus fájdalom és migrén, és bizonyos körülmények között organikus emocionális labilitás.

Több off-label alkalmazása is van: pánikbetegség, irritábilis bélszindróma, a neuralgia (idegzsába) bizonyos esetei. Segíthet a dohányzásról való leszokásban. Kutatások szerint csökkenti a figyelemhiányos hiperaktivitás-zavar tüneteit.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Nortriptylini hydrochloridum néven hivatalos.

Hatásmód

A nortriptilin az amitriptilin aktív metabolitja: a májban demetilizálódik. Gátolja a noradrenalin, kisebb mértékben a szerotonin, és elhanyagolható mértékben az adrenalin visszavételét. Ezen felül néhány más receptor antagonistája:

• erősen: hisztamin H₁
• közepesen: szerotonin 5-HT₂, adrenerg α₁ és muszkarinos acetil-kolin
• gyengén: szerotonin 5-HT1.

Emiatt a szernek vannak mellékhatásai (nyugtató, vérnyomáscsökkentő, antikolinerg stb.), melyeket a kezelés során tekintetbe kell venni.

A nortriptilinnek alvásjavító hatása lehet a H₁ és 5-HT₂-receptorra gyakorolt hatása miatt. Rövid távon azonban az aktiváló hatása miatt alvási zavarokat okozhat.

A többi triciklusos antidepresszánshoz hasonlóan a nortriptilin a Na⁺-csatornákat is gátolja. Valószínűleg ez is szerepet játszik az alvásjavító hatásában.

Ellenjavallatok, mellékhatások

A szer használata ellenjavallt szívinfarktus után, a felépülési szakaszban. Fokozott óvatosság szükséges azoknál, akiknek szívbetegségük, stroke-juk, zöld hályoguk és/vagy epilepsziájuk volt, valamint akiknek pajzsmirigy-túlműködésük van, illetve ez ellen szednek gyógyszert.

Ritkán előforduló mellékhatás a szapora szívverés ill. szívritmuszavar. Az alkohol felerősíti ezt a mellékhatást. A kezelés során nemcsak ezért kell kerülni az alkoholfogyasztást, hanem amiatt is, hogy a tapasztalatok szerint az megnöveli az öngyilkossági kísérletre való hajlamot.

Mint minden triciklusos antidepresszánsnál, a nortriplinnél is kerülni kell a monoamin-oxidáz gátlók egyidejű szedését. A két szer között legalább két hét szünetet kell tartani, ellenkező esetben magas lázat és/vagy komoly görcsöket okozhat a szer. Haláleseteket is feljegyeztek.

A leggyakoribb mellékhatások jóval enyhébbek: szájszárazság, kábultság, székrekedés, megnövekedett étvágy.

A felsorolt veszélyek és mellékhatás jóval kisebbek és ritkábbak, mint az első generációs triciklusos antidepresszánsoknál (pl. imipramin, amitriptilin).

További információk

• Nortriptilin készítmények (Drugs-About.com)
• Internet Mental Health Archiválva 2006. április 27-i dátummal a Wayback Machine-ben - Nortriptyline
• Drugs.com - Nortriptyline

Fordítás

Ez a szócikk részben vagy egészben a Nortriptyline című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.