抗凝固薬とは？ わかりやすく解説

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/02/28 02:46 UTC 版)

「プロトロンビナーゼ」の記事における「抗凝固薬」の解説

第Xa因子の阻害はトロンビンの活性化を防止し、血栓形成を防止する。そのため、第Xa因子はいくつかの抗凝固薬の直接的または間接的な標的となっている。例えば、フォンダパリヌクスは第Xa因子の間接阻害薬である。フォンダパリヌクスはアンチトロンビンIIIに結合し、第Xa因子の阻害を活性化する。フォンダパリヌクスはアンチトロンビンIIIの第Xa因子に対する親和性を強化し、その結果アンチトロンビンIIIの第Xa因子に対する阻害効果は300倍に増加する。アンチトロンビンIIIが第Xa因子に結合した後、フォンダパリヌクスは解離し他のアンチトロンビンを活性化する。第Xa因子を間接的に阻害する他の薬剤としては、イドラパリヌクス（英語版）がある。イドラパリヌクスもアンチトロンビンに結合するが、その親和性はフォンダパリヌクスと比較して30倍強い。イドラパリヌクスはフォンダパリヌクスと比較して半減期が長いため、フォンダパリヌクスは毎日皮下注射を行う必要があるのに対し、イドラパリヌクスは週毎の投与が可能である。 リバーロキサバンとアピキサバンは直接第Xa因子阻害薬である。リバーロキサバンとアピキサバンは、プロトロンビナーゼ複合体中であるか遊離型であるかに関係なく、第Xa因子の活性部位に結合する。これらの直接第Xa因子阻害薬は、直接トロンビン阻害薬であるダビガトランと同様に経口投与が可能である。 フォンダパリヌクス、リバーロキサバン、アピキサバン、ダビガトラン、エドキサバンは現在FDAの承認を受けた抗凝固薬として利用されている。イドラパリヌクスの開発は中止されている。

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