Fentolamin
Izgled
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
3-[(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilmetil)(4-metilfenil)amino]fenol | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Regitine | ||
AHFS/Drugs.com | Mikromedeks, detaljne potrošačke informacije | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 50-60-2 | ||
ATC kod | C04AB01 V03AB36 | ||
PubChem[1][2] | 5775 | ||
DrugBank | DB00692 | ||
ChemSpider[3] | 5571 | ||
UNII | Z468598HBV | ||
KEGG[4] | D08362 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL597 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C17H19N3O | ||
Mol. masa | 281,352 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Metabolizam | Hepatic | ||
Poluvreme eliminacije | 19 minuta | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | |||
Način primene | obično IV ili IM |
Fentolamin (regitin) je reverzibilni[6] neselektivni alfa-adrenergički antagonist.[7]
Njegovo primarno dejstvo je vazodilatacija putem α1 blokade.[8]
On takođe može da dovede do refleksne tahikardije zbog hipotenzije i α2 inhibicije, čime se povišava simpatetički ton.[9]
Fentolamin, 2-[[N-(3′-hidroksifenil)-para-toluidion]metil]-2-imidazolin, se sintetiše putem alkilacije 3-(4-metilanilino)fenola koristeći 2-hlorometilimidazolin.[10][11]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Jewell, John R.; Longworth, David L.; Stoller, James K.; Casey, David (2003). The Cleveland Clinic internal medicine case reviews. Hagerstown, MD: Lippincott Williams & Wilkins. str. 32. ISBN 0-7817-4266-8.
- ↑ MeSH Phentolamine
- ↑ Brock G. Oral phentolamine (Vasomax). Drugs Today (Barcelona). 2000 Feb-Mar;36(2-3):121-4.
- ↑ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. str. 14. ISBN 1-59541-101-1.
- ↑ K. Miescher, A. Marxer, E. Urech, U.S. Patent 2.503.059 (1950).
- ↑ E. Urech, A. Marxer, K. Miescher, Helv. Chim. Acta, 33, 1386 (1950).