Cilansetrona
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (10R)-10-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-5,6,9,10 -tetrahydro-4H-pyrido(3,2,1-jk)carbazol-11-one | |
| Identificadores | |
| CAS | 120635-74-7 |
| ATC | A03AE03 |
| PubChem | 6918107 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C20H21N3O |
| Massa molar | 319,4 g/mol |
| SMILES | O=C3c2c1cccc5c1n(c2CC[C@@H]3Cn4ccnc4C)CCC5 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | ? |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | ? |
| DL50 | ? |
Cilansetrona é uma droga que é um antagonista 5-HT3 atualmente em fase de teste na União Europeia e EUA. É fabricada pela empresa farmacêutica Solvay.[1][2][3]
Receptores 5HT-3 são responsáveis por causar muitas coisas, de náusea a evacuações excessiva. É pensado que em condições como síndrome do cólon irritável (SCI), os receptores tornaram-se defeituosos ou hipersensíveis. Antagonistas 5HT-3 funcionam por bloquear os sinais nervosos e químicos de alcançar esses receptores.[4][5]
Estudos demonstraram que a droga pode melhorar significativamente a qualidade de vida em homens e mulheres com SCI como causador predominante de diarréia.[6] Cilansetrona é o primeiro antagonista 5HT especificamente projetado para SCI que é efetivo em homens assim como em mulheres.[6]
Referências
- ↑ Anthony E. Zimmermann, Cilansetron: A novel 5-HT3 receptor antagonist for the treatment of irritable bowel syndrome Arquivado em 17 de fevereiro de 2018, no Wayback Machine.; Formulary Journal; February 01, 2005.
- ↑ Chey WD, Cash BD. Cilansetron: a new serotonergic agent for the irritable bowel syndrome with diarrhoea. Expert Opin Investig Drugs. 2005 Feb;14(2):185-93. PMID: 15757394 - DOI: 10.1517/13543784.14.2.185
- ↑ Stacher G. Cilansetron in the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome?; Expert Rev Gastroenterol Hepatol. 2007 Oct;1(1):15-27. PMID: 19072430 - DOI: 10.1586/17474124.1.1.15
- ↑ Talley NJ (2001). «Serotoninergic neuroenteric modulators». Lancet. 358 (9298): 2061–8. PMID 11755632. doi:10.1016/S0140-6736(01)07103-3
- ↑ Spiller R, Lam C; Lam (julho de 2012). «An Update on Post-infectious Irritable Bowel Syndrome: Role of Genetics, Immune Activation, Serotonin and Altered Microbiome». J Neurogastroenterol Motil. 18 (3): 258–68. PMC 3400813
. PMID 22837873. doi:10.5056/jnm.2012.18.3.258
- ↑ a b Cilansetron – New Treatment for IBS - www.drugdevelopment-technology.com
