Позаниклин
 | |
| Систематско (IUPAC) | |
|---|---|
2-Methyl-3-{[(2S)-pyrrolidin-2-yl]methoxy}pyridine | |
| Назнака | |
| CAS-број | 161417-03-4  |
| ChemSpider | 155000  |
| UNII | CL2002R563 |
| Хемиски податоци | |
| Формула | C11H16N2O |
| Моларна маса | 192.258 |
| |
| |
| (провери) | |
Позаниклин (INN,[1] со кодно име ABT-089) претставува тип на лек развиен од Абот, кој има ноотропни и невропротективни ефекти.[2][3][4] Студиите кои биле спроведени на животни покажале дека позаниклинот се користи за третман на АДХД[5] и последователните испитувања на луѓе покажаа дека ABT-089 е ефикасен за оваа апликација.[6] Овој лек се врзува со селективен подтип со висок афинитет за α 4 β 2 никотинските ацетилхолински рецептори и има делумен агонизам кон α 6 β 2 подтипот,[7][8] но не и подтиповите α 7 и α 3 β 4 познати на никотинот. Тој се одликува со ниска тенденција да предизвикува несакани ефекти во споредба со другите лекови во класата,[9][10] што го прави добар кандидат за клинички развој.
Синтеза
[уреди | уреди извор]Позаниклинот се синтетизира од 2-метил-3-хидроксипиридин и Boc-L-Пролинол преку дехидрација проследена со дезаштита на азотниот атом на пролинол [11]
Наводи
[уреди | уреди извор]- ↑ „International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 62“ (PDF). World Health Organization. стр. 257. Архивирано од изворникот (PDF) на 18 May 2016. Посетено на 3 January 2017.
- ↑ „Structure-activity studies on 2-methyl-3-(2(S)-pyrrolidinylmethoxy) pyridine (ABT-089): an orally bioavailable 3-pyridyl ether nicotinic acetylcholine receptor ligand with cognition-enhancing properties“. Journal of Medicinal Chemistry. 40 (3): 385–90. January 1997. doi:10.1021/jm960233u. PMID 9022806.CS1-одржување: display-автори (link)
- ↑ „ABT-089 [2-methyl-3-(2-(S)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine]: I. A potent and selective cholinergic channel modulator with neuroprotective properties“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 283 (1): 235–46. October 1997. PMID 9336329.CS1-одржување: display-автори (link)
- ↑ „ABT-089 [2-methyl-3-(2-(S)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine dihydrochloride]: II. A novel cholinergic channel modulator with effects on cognitive performance in rats and monkeys“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 283 (1): 247–58. October 1997. PMID 9336330.CS1-одржување: display-автори (link)
- ↑ „Central nicotinic receptor agonists ABT-418, ABT-089, and (-)-nicotine reduce distractibility in adult monkeys“. Psychopharmacology. 136 (1): 50–8. March 1998. doi:10.1007/s002130050538. PMID 9537682.
- ↑ „ABT-089, a neuronal nicotinic receptor partial agonist, for the treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder in adults: results of a pilot study“. Biological Psychiatry. 59 (11): 1065–70. June 2006. doi:10.1016/j.biopsych.2005.10.029. PMID 16499880.
- ↑ „Selectivity of ABT-089 for alpha4beta2* and alpha6beta2* nicotinic acetylcholine receptors in brain“. Biochemical Pharmacology. 78 (7): 795–802. October 2009. doi:10.1016/j.bcp.2009.05.022. PMC 2772152. PMID 19481067.
- ↑ „Stimulation of dopamine release by nicotinic acetylcholine receptor ligands in rat brain slices correlates with the profile of high, but not low, sensitivity alpha4beta2 subunit combination“. Biochemical Pharmacology. 78 (7): 844–51. October 2009. doi:10.1016/j.bcp.2009.06.024. PMID 19555668.CS1-одржување: display-автори (link)
- ↑ „ABT-089: pharmacological properties of a neuronal nicotinic acetylcholine receptor agonist for the potential treatment of cognitive disorders“. CNS Drug Reviews. 10 (2): 167–82. 2004. doi:10.1111/j.1527-3458.2004.tb00011.x. PMC 6741767. PMID 15179445.CS1-одржување: display-автори (link)
- ↑ „Neuronal nicotinic receptor agonists for the treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder: focus on cognition“. Biochemical Pharmacology. 74 (8): 1212–23. October 2007. doi:10.1016/j.bcp.2007.07.002. PMC 2974320. PMID 17689498.
- ↑ „ABT-089: pharmacological properties of a neuronal nicotinic acetylcholine receptor agonist for the potential treatment of cognitive disorders“. CNS Drug Reviews. 10 (2): 167–82. 2006. doi:10.1111/j.1527-3458.2004.tb00011.x. PMC 6741767. PMID 15179445.CS1-одржување: display-автори (link)