イオマゼニル (¹²³I)

イオマゼニル (123I)
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 ethyl 7-iodanyl-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate;
データベースID
CAS番号;	127985-21-1 ; 127396-36-5 (123I)
PubChem	CID: 65959
ChemSpider	59362
UNII	7DVX185FLQ
ChEMBL	CHEMBL2105020
別名	Ro 16-0154
化学的データ
化学式	C15H14123IN3O3
分子量	407.290 g/mol
	SMILES CCOC(=O)c1c2n(cn1)-c3cccc(c3C(=O)N(C2)C)I;
	InChI InChI=1S/C15H14IN3O3/c1-3-22-15(21)13-11-7-18(2)14(20)12-9(16)5-4-6-10(12)19(11)8-17-13/h4-6,8H,3,7H2,1-2H3/i16-4; Key:FRIZVHMAECRUBR-KIWWSDKQSA-N;
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イオマゼニル (¹²³I) （Iomazenil (¹²³I) ）は、ベンゾジアゼピンの遮断薬かつ部分的逆作動薬であり、部分てんかん患者におけるてんかん焦点の診断に使用されている^[1]。イオマゼニルは、脳内のベンゾジアゼピン受容体（GABA_A受容体）を可視化するためのヨウ素123標識SPECTトレーサーとして1989年に発売された。開発コード：Ro16-0154。イオマゼニルは、フルマゼニル（Ro15-1788）の類縁化合物である^[2]。アルコール濫用の治療薬としても期待されている。

脳検査

¹²³I標識したイオマゼニルは、¹⁸F-フルデオキシグルコースを用いたPETイメージングの代替として、てんかん発作の病巣の画像化に使用出来る^[3]^[4]。

実験的研究で、イオマゼニルが脳内のGABA濃度を低下させる作用に因り、統合失調症患者の症状を悪化させたことから、統合失調症の根底にはGABAの欠乏があるという説が支持された^[5]。

アルコール中毒の治療

イオマゼニルが脳内のアルコール受容体に結合する能力を持つ事から、非放射性のイオマゼニルは酩酊の治療薬としての可能性が検討されている^[6]。

参考資料

^ “ベンゾダイン注添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年5月4日閲覧。
^ “Imaging benzodiazepine receptors in the human brain by single photon emission computed tomography (SPECT)”. International Journal of Radiation Applications and Instrumentation. Part B, Nuclear Medicine and Biology 16 (8): 759–63. (1989). doi:10.1016/0883-2897(89)90158-x. PMID 2559905.
^ “Radiopharmaceuticals for single-photon emission computed tomography brain imaging”. Seminars in Nuclear Medicine 33 (1): 2–13. (January 2003). doi:10.1053/snuc.2003.127296. PMID 12605353.
^ “Is central benzodiazepine receptor imaging useful for the identification of epileptogenic foci in localization-related epilepsies?”. European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 30 (2): 325–8. (February 2003). doi:10.1007/s00259-002-1083-z. PMID 12552355.
^ “Probing GABA receptor function in schizophrenia with iomazenil”. Neuropsychopharmacology (Nature Publishing Group) 36 (3): 677–83. (February 2011). doi:10.1038/npp.2010.198. PMC 3055690. PMID 21068719.
^ Dobson, Roger; Owen, Jonathan (13 May 2012). “Tests begin on new drink-busting drug”. Independent on Sunday 20 May 2012閲覧。

外部リンク

[123I]Iomazenil. US National Center for Biotechnology Information (NCBI). (2004)
臨床試験番号 NCT00982982 研究名 "Effects of Delta-9-THC and Iomazenil in Healthy Humans" - ClinicalTrials.gov
臨床試験番号 NCT01590277 研究名 "Ability of Partial Inverse Agonist, Iomazenil, to Block Ethanol Effects in Humans" - ClinicalTrials.gov

[1] “ベンゾダイン注添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年5月4日閲覧。

[2] “Imaging benzodiazepine receptors in the human brain by single photon emission computed tomography (SPECT)”. International Journal of Radiation Applications and Instrumentation. Part B, Nuclear Medicine and Biology 16 (8): 759–63. (1989). doi:10.1016/0883-2897(89)90158-x. PMID 2559905.

[3] “Radiopharmaceuticals for single-photon emission computed tomography brain imaging”. Seminars in Nuclear Medicine 33 (1): 2–13. (January 2003). doi:10.1053/snuc.2003.127296. PMID 12605353.

[4] “Is central benzodiazepine receptor imaging useful for the identification of epileptogenic foci in localization-related epilepsies?”. European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 30 (2): 325–8. (February 2003). doi:10.1007/s00259-002-1083-z. PMID 12552355.

[5] “Probing GABA receptor function in schizophrenia with iomazenil”. Neuropsychopharmacology (Nature Publishing Group) 36 (3): 677–83. (February 2011). doi:10.1038/npp.2010.198. PMC 3055690. PMID 21068719.

[6] Dobson, Roger; Owen, Jonathan (13 May 2012). “Tests begin on new drink-busting drug”. Independent on Sunday 20 May 2012閲覧。

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表話編歴ベンゾジアゼピン系誘導体
1,4-ベンゾジアゼピン	ブロマゼパムカマゼパム（英語版）カルブラゼパム（英語版）クロルジアゼポキシドシナゼパム（英語版）シノラゼパム（英語版）クロナゼパムクロラゼプ酸シプラゼパム（英語版）デロラゼパム（英語版）デモキセパム（英語版）デバゼピド（英語版） * ジアゼパムジクラゼパム（英語版）ドキセファゼパム（英語版）エルファゼパム（英語版）エチルカルフルゼペート（英語版）エチルジラゼペート（英語版）ロフラゼプ酸エチルフルブロマゼパム（英語版）フレタゼパム（英語版）フルジアゼパムフルニトラゼパムフルラゼパムフルテマゼパム（英語版）フルトプラゼパムホサゼパム（英語版）ギダゼパム（英語版）ハラゼパムイクラゼパム（英語版）ケタゾラム（英語版）ロラゼパムロルメタゼパムルフラドム（英語版） * メクロナゼパム（英語版）メダゼパムメニトラゼパム（英語版）メタクラゼパム（英語版）モトラゼパム（英語版）ニメタゼパムニトラゼパムニトラゼペート（英語版）ノルダゼパム（英語版）ノルテトラゼパム（英語版）オキサゼパム（英語版）フェナゼパム（英語版）ピナゼパム（英語版）ピボキサゼパム（英語版）プラゼパムプロフラゼパム（英語版）クアゼパム QH-II-66（英語版）レクラゼパム（英語版） RO4491533（英語版） * Ro5-2904（英語版） Ro5-4864（英語版） * スラゼパム（英語版）テマゼパムテトラゼパム（英語版）チフルアドム（英語版） * トルファゼパム（英語版）ツクラゼパム（英語版）ウルダゼパム（英語版）
1,5-ベンゾジアゼピン	アルフェンダザム（英語版）クロバザム CP-1414S（英語版）ロフェンダザム（英語版）トリフルバザム（英語版）
2,3-ベンゾジアゼピン*	ギリソパム（英語版） GYKI-52466（英語版） GYKI-52895（英語版）ネリソパム（英語版）タランパネル（英語版）トフィソパム
トリアゾロベンゾジアゼピン	アジナゾラム（英語版）アルプラゾラムエスタゾラムフルブロマゾラム（英語版）ピラゾラム（英語版）トリアゾラム
イミダゾベンゾジアゼピン	ブレタゼニル（英語版）クリマゾラム（英語版） FG-8205（英語版）フルマゼニルイミダゼニル（英語版）イオマゼニル (¹²³I) L-655,708（英語版）ロプラゾラム（英語版）ミダゾラムレミマゾラム PWZ-029（英語版） Ro15-4513（英語版） Ro48-6791（英語版） Ro48-8684（英語版） Ro4938581（英語版）サルマゼニル（英語版） SH-053-R-CH3-2′F（英語版）
オキサゾロベンゾジアゼピン	クロキサゾラムフルタゾラムハロキサゾラムメキサゾラムオキサゾラム
チエノジアゼピン	ベンタゼパム（英語版）ブロチゾラムシクロチゾラム（英語版）クロチアゼパムエチゾラム JQ1 * オランザピン *
ピリドジアゼピン	ロピラゼパム（英語版）ザピゾラム（英語版）
ピラゾロジアゼピン	ラゾバザム（英語版） * リパゼパム（英語版）ゾラゼパム（英語版）ゾメバザム（英語版）ゾメタピン（英語版） *
ピロロジアゼピン	プレマゼパム（英語版）
テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン	クラゾラム（英語版）
ベンゾジアゼピン・プロドラッグ	アビザフォン（英語版）リルマザホン
* 非定型活性プロフィール（GABAA受容体リガンドではない） Category:ベンゾジアゼピン系

脳検査

アルコール中毒の治療

関連項目

参考資料

外部リンク