Пређи на садржај

Ondansetron

С Википедије, слободне енциклопедије
Ondansetron
IUPAC ime
(RS)-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-2,3-dihidro-1H-karbazol-4(9H)-on
Klinički podaci
Prodajno imeZofran, Ondisolv, others
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa601209
Kategorija trudnoće
  • AU: B1
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneOralno, rektalno, IV, IM
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost~60%
Vezivanje proteina70%-76%
MetabolizamJetra (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Poluvreme eliminacije5.7 h
Izlučivanjerenalno
Identifikatori
CAS broj99614-02-5 ДаY
ATC kodA04AA01 (WHO)
PubChemCID 4595
IUPHAR/BPS2290
DrugBankDB00904 ДаY
ChemSpider4434 ДаY
UNII4AF302ESOS ДаY
KEGGD00456 ДаY
ChEMBLCHEMBL46 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC18H19N3O
Molarna masa293.4 g/mol
  • O=C3c2c1ccccc1n(c2CCC3Cn4ccnc4C)C
  • InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3 ДаY
  • Key:FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N ДаY

Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.[1]

Delovanje

[уреди | уреди извор]

Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapije mogu uzrokovati oslobađanje serotonina (5HT) u tankom crevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa.[2] Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može takođe uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smeštene na dnu četvrte moždane komore, čime se takođe može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se uticaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sistem.[3][4]

Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.

Mehanizam

[уреди | уреди извор]

Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicu hemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.[2]

Nuspojave

[уреди | уреди извор]

Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati i epileptički napadaj.[1]

Reference

[уреди | уреди извор]
  1. ^ а б Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 11. 5-hydroxytryptamine (serotin): receptor agonists and antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. ^ а б Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 327—8. ISBN 0781744431. 
  3. ^ Polati E, Verlato G, Finco G, Mosaner W, Grosso S, Gottin L, Pinaroli AM, Ischia S. „Ondansetron versus metoclopramide in the treatment of postoperative nausea and vomiting”. Anesth Analg. 1997 (85): 395—9. 
  4. ^ Grover VK, Mathew PJ, Hegde H. „Efficacy of orally disintegrating ondansetron in preventing postoperative nausea and vomiting after laparoscopic cholecystectomy: A randomised, double-blind placebo controlled study”. Anaesthesia. 2009 (64): 595—600. 

Literatura

[уреди | уреди извор]

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Ondansetron&oldid=28482459”