Karvedilol

Karvedilol
IUPAC ime
	(±)-[3-(9H-karbazol-4-iloksi)-2-hidroksipropil][2-(2-metoksifenoksi)etil]amin
Klinički podaci
Prodajno ime	Koreg
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a697042
Kategorija trudnoće	C;
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	Rx-only;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	25–35%
Vezivanje proteina	98%
Metabolizam	Jetra (CYP2D6, CYP2C9)
Poluvreme eliminacije	7–10 sata
Izlučivanje	Urin (16%), Izmet (60%)
Identifikatori
CAS broj	72956-09-3
ATC kod	C07AG02 (WHO)
PubChem	CID 2585
IUPHAR/BPS	551
DrugBank	DB01136
ChemSpider	2487
UNII	0K47UL67F2
KEGG	D00255
ChEBI	CHEBI:3441
ChEMBL	CHEMBL723
Hemijski podaci
Formula	C24H26N2O4
Molarna masa	406,474
	SMILES O(c4ccccc4OCCNCC(O)COc3cccc2c3c1c(cccc1)n2)C; ;
	InChI InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3 ; Key:OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N ;

Karvedilol je neselektivni beta blokator/alfa-1 blokator koji se koristi za tretman kongestivnog zatajenja srca. On je u prodaji pod brojnim imenima uključujući Karvil, Koreg, Dilatrend, Koronis, Eukardik, i Karlok kao generički lek,^[1]. Karvedilol ima znatnu ulogu u tretmanu kongestivnog zatajenja srca.

Farmakologija

Karvedilol je beta blokator (β₁, β₂) i alfa blokator (α₁):

Norepinefrin stimuliše nerve koji kontrolišu mišiće srca vezivanjem za β₁- i β₂-adrenergičke receptora. Karvedilol blokira vezivanje tih receptora,^[2] čime se usporava srčani ritam i redukuje sila kojom srce pumpa. Time se snižava krvni pritisak, te se umanjuje količina rada srca.
Norepinefrin se takođe vezuje za α₁-adrenergičke receptore na krvnim sudovima, uzrokujući njihovu konstrikciju i povišenje krvnog pritiska. Karvedilol blokira vezivanje agonista za α₁-adrenergičke receptore,^[3] čime dodatno snižava krvni pritisak.

Reference

^ Press Release, FDA Approves First Generic Versions of Coreg, U.S. Food and Drug Administration, Sep. 5, 2007
^ Stafylas PC, Sarafidis PA (2008). „Carvedilol in hypertension treatment”. Vasc Health Risk Manag. 4 (1): 23—30. PMC 2464772 . PMID 18629377. doi:10.2147/vhrm.2008.04.01.23.
^ Othman AA, Tenero DM, Boyle DA, Eddington ND, Fossler MJ (2007). „Population pharmacokinetics of S(-)-carvedilol in healthy volunteers after administration of the immediate-release (IR) and the new controlled-release (CR) dosage forms of the racemate”. AAPS J. 9 (2): E208—18. PMC 2751410 . PMID 17614362. doi:10.1208/aapsj0902023. Архивирано из оригинала 15. 10. 2012. г. Приступљено 12. 08. 2012.

Literatura

Subhashis Chakraborty, Dali Shukla, Brahmeshwar Mishra & Sanjay Singh.Clinical updates on carvedilol: a first choice beta-blocker in the treatment of cardiovascular diseases. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2010 Feb;6(2):237-50. doi 10.1517/17425250903540220, PMID 20073998

Spoljašnje veze

Physicians Desk Reference Info on Carvedilol

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Press Release, FDA Approves First Generic Versions of Coreg, U.S. Food and Drug Administration, Sep. 5, 2007

[pmid18629377-2] Stafylas PC, Sarafidis PA (2008). „Carvedilol in hypertension treatment”. Vasc Health Risk Manag. 4 (1): 23—30. PMC 2464772 . PMID 18629377. doi:10.2147/vhrm.2008.04.01.23.

[pmid17614362-3] Othman AA, Tenero DM, Boyle DA, Eddington ND, Fossler MJ (2007). „Population pharmacokinetics of S(-)-carvedilol in healthy volunteers after administration of the immediate-release (IR) and the new controlled-release (CR) dosage forms of the racemate”. AAPS J. 9 (2): E208—18. PMC 2751410 . PMID 17614362. doi:10.1208/aapsj0902023. Архивирано из оригинала 15. 10. 2012. г. Приступљено 12. 08. 2012.

[1]

[2]

[3]