Карведилол

Карведилол
IUPAC име
	(±)-[3-(9H-карбазол-4-илокси)-2-хидроксипропил][2-(2-метоксифенокси)етил]амин
Клинички подаци
Продајно име	Корег
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a697042
Категорија трудноће	C;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	Rx-only;
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	25–35%
Везивање протеина	98%
Метаболизам	Јетра (CYP2D6, CYP2C9)
Полувреме елиминације	7–10 сата
Излучивање	Урин (16%), Измет (60%)
Идентификатори
CAS број	72956-09-3
ATC код	C07AG02 (WHO)
PubChem	CID 2585
IUPHAR/BPS	551
DrugBank	DB01136
ChemSpider	2487
UNII	0K47UL67F2
KEGG	D00255
ChEBI	CHEBI:3441
ChEMBL	CHEMBL723
Хемијски подаци
Формула	C24H26N2O4
Моларна маса	406,474
	SMILES O(c4ccccc4OCCNCC(O)COc3cccc2c3c1c(cccc1)n2)C; ;
	InChI InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3 ; Key:OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N ;

Карведилол је неселективни бета блокатор/алфа-1 блокатор који се користи за третман конгестивног затајења срца. Он је у продаји под бројним именима укључујући Карвил, Корег, Дилатренд, Коронис, Еукардик, и Карлок као генерички лек,^[1]. Карведилол има знатну улогу у третману конгестивног затајења срца.

Фармакологија

Карведилол је бета блокатор (β₁, β₂) и алфа блокатор (α₁):

Норепинефрин стимулише нерве који контролишу мишиће срца везивањем за β₁- и β₂-адренергичке рецептора. Карведилол блокира везивање тих рецептора,^[2] чиме се успорава срчани ритам и редукује сила којом срце пумпа. Тиме се снижава крвни притисак, те се умањује количина рада срца.
Норепинефрин се такође везује за α₁-адренергичке рецепторе на крвним судовима, узрокујући њихову констрикцију и повишење крвног притиска. Карведилол блокира везивање агониста за α₁-адренергичке рецепторе,^[3] чиме додатно снижава крвни притисак.

Референце

^ Press Release, FDA Approves First Generic Versions of Coreg, U.S. Food and Drug Administration, Sep. 5, 2007
^ Стафyлас ПЦ, Сарафидис ПА (2008). „Царведилол ин хyпертенсион треатмент”. Васц Хеалтх Риск Манаг. 4 (1): 23—30. ПМЦ 2464772 . ПМИД 18629377. дои:10.2147/вхрм.2008.04.01.23.
^ Отхман АА, Тенеро ДМ, Боyле ДА, Еддингтон НД, Фосслер МЈ (2007). „Популатион пхармацокинетицс оф С(-)-царведилол ин хеалтхy волунтеерс афтер администратион оф тхе иммедиате-релеасе (ИР) анд тхе неw цонтроллед-релеасе (ЦР) досаге формс оф тхе рацемате”. ААПС Ј. 9 (2): Е208—18. ПМЦ 2751410 . ПМИД 17614362. дои:10.1208/аапсј0902023. Архивирано из оригинала 15. 10. 2012. г. Приступљено 12. 08. 2012.

Литература

Субхасхис Цхакрабортy, Дали Схукла, Брахмесхwар Мисхра & Сањаy Сингх.Цлиницал упдатес он царведилол: а фирст цхоице бета-блоцкер ин тхе треатмент оф цардиовасцулар дисеасес. Еxперт Опин Друг Метаб Тоxицол. 2010 Феб;6(2):237-50. дои 10.1517/17425250903540220, PMID 20073998

Спољашње везе

Physicians Desk Reference Info on Carvedilol

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[1] Press Release, FDA Approves First Generic Versions of Coreg, U.S. Food and Drug Administration, Sep. 5, 2007

[pmid18629377-2] Стафyлас ПЦ, Сарафидис ПА (2008). „Царведилол ин хyпертенсион треатмент”. Васц Хеалтх Риск Манаг. 4 (1): 23—30. ПМЦ 2464772 . ПМИД 18629377. дои:10.2147/вхрм.2008.04.01.23.

[pmid17614362-3] Отхман АА, Тенеро ДМ, Боyле ДА, Еддингтон НД, Фосслер МЈ (2007). „Популатион пхармацокинетицс оф С(-)-царведилол ин хеалтхy волунтеерс афтер администратион оф тхе иммедиате-релеасе (ИР) анд тхе неw цонтроллед-релеасе (ЦР) досаге формс оф тхе рацемате”. ААПС Ј. 9 (2): Е208—18. ПМЦ 2751410 . ПМИД 17614362. дои:10.1208/аапсј0902023. Архивирано из оригинала 15. 10. 2012. г. Приступљено 12. 08. 2012.

[1]

[2]

[3]