Budezonid

Budezonid
Klinični podatki
Blagovne znamke	Pulmicort, Rhinocort, drugi
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a608007
Nosečnostna; kategorija	ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti) ; ;
Način uporabe	peroralno, nazalno, inhalacijsko, rektalno
Oznaka ATC	A07EA06 (WHO) D07AC09, R01AD05, R03BA02;
Pravni status
Pravni status	UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: BRp and Rx-only;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	10–20 % (učinek prvega prehoda)
Vezava na beljakovine	85–90 %
Presnova	v jetrih prek CYP3A4
Razpolovni čas	2,0–3,6 h
Izločanje	skozi ledvice, z blatom
Identifikatorji
	IUPAC ime 16,17-(butilidenebis(oksi))-11,21-dihidroksi-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-dien-3,20-dion;
Številka CAS	51333-22-3;
PubChem CID	40000;
DrugBank	DB01222;
ChemSpider	4444479;
UNII	Q3OKS62Q6X;
KEGG	D00246;
ChEMBL	ChEMBL1370;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8020202 ;
ECHA InfoCard	100.051.927
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C25H34O6
Mol. masa	430,534 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES CCCC1O[C@@H]2C[C@H]3[C@@H]4CCC5=CC(=O)C=C[C@@]5([C@H]4[C@H](C[C@@]3([C@@]2(O1)C(=O)CO)C)O)C;
	InChI InChI=1S/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20+,21?,22+,23-,24-,25+/m0/s1; Key:VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-;

Budezoníd je sintetični glukokortikoid, ki se uporablja v obliki za inhaliranje kot antiastmatik in zdravilo pri kronični obstruktivni pljučni bolezni,^[1]^[2]^[3] lokalno zdravilo za alergijski rinitis in nosne polipe^[4]^[5] (v obliki pršila za nos) ter peroralno in rektalno zdravilo za zdravljenje ulcerativnega kolitisa in drugih oblik vnetne črevesne bolezni.^[6]^[1]^[4]

Pri uporabi z inhaliranjem so pogosti neželeni učinki kašelj, okužba dihal in glavobol. Pri peroralni uporabi se pogosto pojavljajo utrujenost, bruhanje in bolečine v sklepih. Med hude neželene učinke budezonida spadajo povečana dovzetnost za okužbe, izguba kostne gostote in nastanek sive mrene. Ob dolgotrajni peroralni uporabi lahko pride do motenj delovanja nadledvičnic.^[1] Budezonid je glukokortikoid z močnim lokalnim protivnetnim delovanjem.^[7] Ker pa se razgradi že pri prvem prehodu skozi jetra, ima malo sistemskih učinkov.^[6]

Budezonid so patenirali leta 1973,^[8] v klinični uporabi, in sicer kot zdravilo proti astmi, pa so ga začeli uporabljati leta 1981.^[9] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.^[10] Na tržišču so generične oblike zdravila.

Sklici

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 »Budesonide«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 2. decembra 2015.
↑ De Coster, DA; Jones, M (2014). »Tailoring of corticosteroids in COPD management«. Current respiratory care reports. 3: 121–132. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. PMID 25089228.
↑ Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA (2016). »Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach«. Clinical and experimental gastroenterology. 9: 125–30. doi:10.2147/CEG.S80237. PMC 4876845. PMID 27274301.
↑ ^4,0 ^4,1 »Budesonide eent«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 2. decembra 2015.
↑ Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM (Julij 2012). »Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis«. The Laryngoscope. 122 (7): 1431–1437. doi:10.1002/lary.23259. PMID 22410935.
↑ ^6,0 ^6,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5508935/budezonid?query=budezonid&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 27. 3. 2017.
↑ Povzetek glavnih značilnosti zdravila Budenofalk 3 mg trde gastrorezistentne kapsule, datum zadnje revizije besedila: 15. 5. 2015.
↑ Domeij, Bengt (2000). Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. str. 278. ISBN 9789041113481.
↑ Hamley, Peter (2015). Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. str. 390. ISBN 9781118771693.
↑ »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[AHFS2015-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 »Budesonide«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 2. decembra 2015.

[2] De Coster, DA; Jones, M (2014). »Tailoring of corticosteroids in COPD management«. Current respiratory care reports. 3: 121–132. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. PMID 25089228.

[3] Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA (2016). »Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach«. Clinical and experimental gastroenterology. 9: 125–30. doi:10.2147/CEG.S80237. PMC 4876845. PMID 27274301.

[AHFS2015ENT-4] 4,0 ^4,1 »Budesonide eent«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 2. decembra 2015.

[5] Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM (Julij 2012). »Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis«. The Laryngoscope. 122 (7): 1431–1437. doi:10.1002/lary.23259. PMID 22410935.

[MS-6] 6,0 ^6,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5508935/budezonid?query=budezonid&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 27. 3. 2017.

[7] Povzetek glavnih značilnosti zdravila Budenofalk 3 mg trde gastrorezistentne kapsule, datum zadnje revizije besedila: 15. 5. 2015.

[8] Domeij, Bengt (2000). Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. str. 278. ISBN 9789041113481.

[9] Hamley, Peter (2015). Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. str. 390. ISBN 9781118771693.

[WHO19th-10] »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]