Хинидин
Хинидин | |
---|---|
Химическое соединение | |
Брутто-формула | C20H24N2O2 |
CAS | 56-54-2 |
PubChem | 441074 |
DrugBank | DB00908 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | C01BA01 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 70-80% |
Метаболизм | в печени |
Период полувывед. | 6-8 ч |
Экскреция | почками (с мочой) |
Способы введения | |
перорально, внутримышечно | |
Другие названия | |
Апохинен | |
Медиафайлы на Викискладе |
Хиниди́н — основной алкалоид коры хинного дерева, стереоизомер хинина. Применяется в медицине как антиаритмическое средство.
С 2012 года хинидин исключён из Перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. По состоянию на 2013 год регистрация в России аннулирована.
История
[править | править код]Благоприятное воздействие коры хинного дерева на сердечную деятельность было известно задолго до понимания физиологии сердца. Его отмечал, в частности, Сенак в 1749 году[1][2]. Под его влиянием экстракты хинной коры использовались как дополнение к лечению препаратами наперстянки.
Хинидин был открыт 1833 году Henry и Deloudre и принят ими за гидрат хинина, а в 1848 г. Гейнинген установил, что это самостоятельный алкалоид[3]. Противоаритмическое действие хины было случайно замечено в 1912 году одним из пациентов Карела Венкебаха[англ.][1], а в 1918 году было установлено, что наиболее эффективен из четырёх изомеров хинина именно хинидин[4].
Фармакология
[править | править код]Хинидин блокирует потенциал-управляемые натриевые каналы клеток[5][6], это приводит к снижению скорости деполяризации и соответственно к снижению скорости распространения потенциала действия по клеткам проводящей системы сердца и по кардиомиоцитам. Блокируя натриевые каналы, препарат снижает медленную спонтанную деполяризацию в центрах автоматии второстепенных порядков (атриовентрикулярный узел, пучок Гиса, волокна Пуркинье), на синоатриальный узел практически не влияет, так как фазы медленной спонтанной деполяризации и деполяризации обусловлены потоками ионов кальция через кальциевые каналы.
Также хинидин блокирует потенциал-зависимые калиевые каналы (замедляется выход ионов калия из клетки)[7][8], что приводит к увеличению времени реполяризации.
Препарат обладает антихолинергическим действием (угнетает действие блуждающего нерва на сердце), что приводит к умеренной тахикардии.
Хинидин обладает α-адреноблокирующим действием, что проявляется снижением АД[9].
Химия
[править | править код]Этот раздел статьи ещё не написан. |
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 Hollman, A. Plants in Cardiology: Quinine and Quinidine (неопр.) // British heart journal. — 1991. — Т. 66, № 4. — С. 301. — doi:10.1136/hrt.66.4.301. — PMID 1747282. — PMC 1024726.
- ↑ Bowman, I.A. Jean-Baptiste Senac and His Treatise on the Heart (неопр.) // Texas Heart Institute journal / from the Texas Heart Institute of St. Luke's Episcopal Hospital, Texas Children's Hospital. — 1987. — Т. 14, № 1. — С. 5—11. — PMID 15227324. — PMC 324686.
- ↑ Гинсберг, Менделеев, 1903.
- ↑ Sneader, Walter. Drug Discovery: A History (неопр.). — John Wiley and Sons, 2005. — С. 95. — ISBN 978-0-471-89980-8.
- ↑ de Lera Ruiz M, Kraus RL (2015). "Voltage-Gated Sodium Channels: Structure, Function, Pharmacology, and Clinical Indications". J. Med. Chem. 58 (18): 7093—118. doi:10.1021/jm501981g. PMID 25927480.
- ↑ Hugues Abriel. Cardiac Sodium Channel Disorders, An Issue of Cardiac Electrophysiology Clinics, E-Book. — Elsevier Health Sciences, 2015-09-01. — P. 695–. — ISBN 978-0-323-32641-4.
- ↑ Laszlo Urban. Antitargets and Drug Safety / Laszlo Urban, Vinod Patel, Roy J. Vaz. — Wiley, 2015-02-23. — P. 303–. — ISBN 978-3-527-67367-4.
- ↑ Stephen L. Archer. Potassium Channels in Cardiovascular Biology / Stephen L. Archer, Nancy J. Rusch. — Springer Science & Business Media, 2012-12-06. — P. 343–. — ISBN 978-1-4615-1303-2. Архивная копия от 14 января 2023 на Wayback Machine
- ↑ Ренад Николаевич Аляутдин. Фармакология. — ГЭОТАР-Медиа, 2004. — С. 273. — 594 с.
Ссылки
[править | править код]- А. С. Гинзберг, Д. И. Менделеев. Хинидин // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона : в 86 т. (82 т. и 4 доп.). — СПб., 1903. — Т. XXXVII.
- Хинидин . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- Машковский, М. Д. Хинидин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
В другом языковом разделе есть более полная статья Quinidine (англ.). |