Roflumilast
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 3-(Siklopropilmetoksi)-N-(3,5-dikloropiridin-4-il)-4-(difluorometoksi)benzamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Daxas, Daliresp, Zoryve, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a611034 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B3(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Oral, topikal |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 79%[1][2][3][4] |
| Ikatan protein | 99%[1][2][3][4] |
| Metabolisme | Hati melalui CYP1A2 & CYP3A4[1][2][3][4] |
| Waktu paruh | 17 jam (30 jam [metabolit aktif])[1][2][3][4] |
| Ekskresi | Urin (70%)[1][2][3][4] |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 162401-32-3 
|
| Kode ATC | R03DX07 D05AX06 |
| PubChem | CID 449193 |
| Ligan IUPHAR | 6962 |
| DrugBank | DB01656 |
| ChemSpider | 395793
|
| UNII | 0P6C6ZOP5U 
|
| KEGG | D05744 |
| ChEBI | CHEBI:47657
|
| ChEMBL | CHEMBL193240
|
| Data kimia | |
| Rumus | C17H14Cl2F2N2O3 |
| |
Roflumilast adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit paru obstruktif kronik,[1] psoriasis plak,[5] dermatitis seboroik,[6] dan dermatitis atopik.[5] Obat ini bekerja sebagai penghambat enzim fosfodiesterase-4 (PDE-4) yang selektif dan bekerja lama. Obat ini memiliki efek antiinflamasi.[7][8][9]
Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada tahun 2010,[10] di Amerika Serikat pada tahun 2011,[1] dan di Kanada pada tahun 2017.[11] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[12]
Kegunaan dalam medis
[sunting | sunting sumber]Roflumilast diindikasikan untuk pengobatan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang parah,[1] psoriasis plak,[5][13] dermatitis seboroik,[6] dan dermatitis atopik.[5][14]
Obat ini digunakan untuk mencegah eksaserbasi (serangan paru-paru) pada penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang parah.[2][1][10][3][4]
Efek samping
[sunting | sunting sumber]Efek samping yang umum (insiden 1–10%) meliputi diare, penurunan berat badan, mual, sakit kepala, insomnia, nafsu makan menurun, nyeri perut, rinitis, sinusitis, infeksi saluran kemih, dan depresi.[1][2][3][4][15]
Dalam budaya masyarakat
[sunting | sunting sumber]Status hukum
[sunting | sunting sumber]Pada bulan Juni 2010, obat ini disetujui di Uni Eropa untuk PPOK parah yang berhubungan dengan bronkitis kronis.[10][16] Pada bulan Februari 2011, obat ini memperoleh persetujuan FDA di Amerika Serikat untuk mengurangi eksaserbasi PPOK.[17][18]
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ a b c d e f g h i j "Daliresp- roflumilast tablet". DailyMed. 12 March 2020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 25 March 2021. Diakses tanggal 28 September 2020.
- ^ a b c d e f g "Daxas 250 micrograms tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 11 June 2020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 19 September 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
- ^ a b c d e f g "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 September 2013. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 26 June 2016. Diakses tanggal 18 November 2013.
- ^ a b c d e f g "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 September 2017. Diakses tanggal 18 November 2013.
- ^ a b c d "Zoryve- roflumilast cream". DailyMed. 16 August 2022. Diarsipkan dari versi asli tanggal 21 January 2023. Diakses tanggal 21 January 2023.
- ^ a b "Zoryve- roflumilast aerosol, foam". DailyMed. 20 December 2023. Diakses tanggal 13 July 2024.
- ^ Boswell-Smith V, Spina D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. PMC 2695611
. PMID 18044684.
- ^ Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (May 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical and Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529.
- ^ Field SK (May 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606.
- ^ a b c "Daxas EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 August 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
- ^ "Daxas Product information". Health Canada. 20 July 2017. Diakses tanggal 13 July 2024.
- ^ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023.
- ^ "FDA Approves Arcutis' Zoryve (Roflumilast) Cream 0.3% For the Treatment of Plaque Psoriasis in Individuals Age 12 and Older" (Siaran pers). Arcutis Biotherapeutics. 29 July 2022. Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 August 2022. Diakses tanggal 1 August 2022 – via GlobeNewswire.
- ^ "FDA Approves Atopic Dermatitis Label Expansion for Arcutis' Zoryve Cream". BioSpace. Diakses tanggal 13 July 2024.
- ^ Spina D (October 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. PMC 2567892 . PMID 18660825.
- ^ ""Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD"". Diarsipkan dari versi asli tanggal 24 August 2017. Diakses tanggal 10 July 2010.
- ^ "Drug Approval Package: Daliresp Tablets (roflumilast) NDA #022522". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Diarsipkan dari versi asli tanggal 27 October 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
- ^ "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Siaran pers). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 1 March 2011. Diarsipkan dari versi asli tanggal 18 January 2017. Diakses tanggal 16 December 2019.
Bacaan lebih lanjut
[sunting | sunting sumber]- Hohlfeld JM, Schoenfeld K, Lavae-Mokhtari M, Schaumann F, Mueller M, Bredenbroeker D, Krug N, Hermann R (August 2008). "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial" (PDF). Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. 21 (4): 616–23. doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002. PMID 18374614. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 28 August 2019. Diakses tanggal 24 June 2019.