Metazolamid
| |||
| Metazolamid | |||
| IUPAC-név | |||
| N-[5-(aminoszulfonil)-3-metil-1,3,4-tiadiazol-2(3H)-ilidén]acetamid | |||
| Más nevek | N-(3-metil-5-szulfamoil-3H-1,3,4-tiadiazol-2-ilidén)-etánamid | ||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 554-57-4 | ||
| PubChem | 4100 | ||
| ChemSpider | 3958 | ||
| DrugBank | DB00703 | ||
| KEGG | D00655 | ||
| ATC kód | S01EC05 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | FLOSMHQXBMRNHR-DAXSKMNVSA-N | ||
| UNII | W733B0S9SD | ||
| ChEMBL | 19 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C5H8N4O3S2 | ||
| Moláris tömeg | 236,27 g/mol | ||
| Megjelenés | fehér, kristályos por | ||
| Olvadáspont | 213,5 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biológiai felezési idő |
14 óra | ||
| Fehérjekötés | 55% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only | ||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
| Veszélyek | |||
| EU osztályozás |  Xn
| ||
| NFPA 704 |  1
1
0
| ||
| R mondatok | R20/21/22 R40 | ||
| LD50 | 2,42 mg/tskg (egér, intraperitoneális) | ||
A metazolamid (INN: methazolamide) a szemnyomás csökkentésére használt gyógyszer. A magas szemnyomás (zöldhályog) károsítja a szem idegeit, ami akár a látás teljes elveszítésével is járhat.
Nyílt zugú zöldhályog ellen nem javasolt a hosszú idejű használata.
A metazolamidot kutyák zöldhályogjának gyógyítására is adják az állatgyógyászatban.
Hatásmód
[szerkesztés]Szénsav-anhidráz (=karboanhidráz(en)) gátló. Bár szulfonamid, nincs antibakteriális hatása.
A szénsav-anhidráz a
- H2CO3 → CO2 + H2O
folyamatot katalizálja. Az enzim gátlásának három helyen van jelentősége a szervezetben:
- A vesében gyenge vízhajtó, lúgos, gazdag vizeletet okoz.
- A szemben csökkenti a bikarbonát képződését, ezzel a csarnokvíz mennyiségét, következésképp a szemnyomást.
- A vörösvértestekben a szén-dioxid bikarbonát formájában kerül a tüdőbe. A metazolamid gátolja a bikarbonát képződését, ezzel növeli a szén-dioxid mennyiségét a szövetekben. A központi idegrendszerben ennek általános érzéstelenítő hatása van:
- aluszékonyság, zsibbadás, viszketés a láb és kéz ujjain
- görcsoldó hatása van, ami kiegészítő szerként alkalmazható epilepszia kezelésében.
Mellékhatások, ellenjavallatok
[szerkesztés]Ellenjavallatok: mellékvese-betegség, súlyos vese- vagy májkárosodás, kezeletlen, alacsony nátrium-, kálium- vagy bikarbonátszint, magas klórszint okozta acidózis.
Ellenjavallt a metazolamidot együtt szedni ciszapriddal(en) vagy meténaminnal, mivel nagyon súlyos kölcsönhatás fordulhat elő. Kölcsönhatás lehetséges szalicilátokal (pl. aszpirin), fenobarbitálokkal (pl. fenitoin), cukorbetegség elleni gyógyszerekkel, lítiummal, digoxinnal(en) és karboanhidráz gátló szemcseppekkel.
Patkányokon teratogén (magzatkárosító) hatást mutattak ki az ember számára javasolt adag 40-szeresénél. Emberre vonatkozó adat nincs. Nem ismert, hogy a metazolamid kiválasztódik-e az anyatejbe.
Különleges figyelem szükséges légzési (tüdő-) és veseproblémák, vesekő, cukorbetegség és pajzsmirigy-túlműködés esetén.
A metazolamid módosíthatja a laborvizsgálati eredmény bizonyos értékeit.
A leggyakoribb mellékhatások: émelygés, hányinger, hányás, étvágytalanság, gyakori vizelés, hasmenés, álmosság, fáradtság.
A metazolamid fényérzékennyé teszi a bőrt, ezért a napfény (UV-sugárzás) ellen védekezni kell.
Ritka, de súlyos mellékhatások: véres vizelet, fájdalmas vizelés, a vizelet mennyiségének hirtelen csökkenése, láb- vagy kéz-zsibbadás, fülzúgás, zavartság, sárgaság, gyors szívverés, fertőzésre utaló tünetek (láz, torokfájás).
A mellékhatások elkerülésére rendszeres vérvizsgálatot kell végezni a szedés alatt (káliumszint, vérsejtszámok, májfunkció).
Adagolás
[szerkesztés]Szájon át, 50–100 mg naponta 2–3-szor az orvos utasítása szerint. A gyomorpanaszok elkerülésére célszerű étkezéskor bevenni. A vesekő kockázatának csökkentésére sok folyadékot kell fogyasztani. A metazolamid kb. 2 órával a beszedés után kezd hatni, 6–8 óra után éri el a maximális hatást, a teljes hatásidő 10–18 óra.
Az állatkísérletek azt mutatják, hogy a metazolamid nem toxikus még nagy dózisban sem. Emberi mérgezést eddig nem jelentettek; központi idegrendszeri hatásokra kell számítani. Ellenanyag nincs.
Fizikai/kémiai tulajdonságok
[szerkesztés]Enyhén savas kémhatású fehér, kristályos por, mely rosszul oldódik vízben, alkoholban és acetonban, oldódik viszont alkálilúgok vizes oldatában. LD50-értéke egér esetén intraperitoneálisan: 2,42 mg/tskg.
Készítmények
[szerkesztés]A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[1]
- Apo-Methazolamide
- GlaucTabs
- Glaumetax
- Methazolamide
- MZM
- Naptazane
- Neptazane
- Neptazaneat
Magyarországon nincs forgalomban.[2]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Methazolamide (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források
[szerkesztés]- Diuretikumok (vízhajtók) Archiválva 2014. március 23-i dátummal a Wayback Machine-ben (PTE)
- Methazolamide oral
- Methazolamide (DrugBank)
- Methazolamide (RxList)
- Methazolamide (Sigma-Aldrich, biztonsági adatlap)
- Methazolamide (ChemicalBook)
- Methazolamide (Santa Cruz Biotechnology)
További információk
[szerkesztés]- T. H. Maren, J. R. Haywood, S. K. Chapman, and T. J. Zimmerman: The pharmacology of methazolamide in relation to the treatment of glaucoma
- William D. Gray, Charles E. Rauh, Arnold C. Osterbero and Lillian M. Lipchuck: The Anticonvulsant Actions of Methazolamide (a Carbonic Anhydrase Inhibitor) and Diphenylhydantoin (Pharmacology)