Acetilholinski receptor – Wikipedija/Википедија

Heteropentamer ccetilholinskog receptora (nikotinskog) (*Torpedo marmorata*).

Acetilholinski receptor (AChR) je integralni membranski protein koji odgovara na vezivanje neurotransmitera acetilholina.

Klasifikacija

[uredi | uredi kod]

Poput drugih transmembranskih receptora, acetilholinski receptori su klasifikovani na osnovu njihove farmakologije, ili na osnovu njihovog relativnog afiniteta i senzitivnosti ka različitim molekulima. Mada svi acetilholinski receptori, po definiciji, odgovaraju na acetilholin, oni isto tako odgovaraju na druge molekule.

nikotinski acetilholinski receptori (nAChR, takođe poznati kao "jonotropni" acetilholinski receptori) specifično odgovaraju na nikotin^[1]
muskarinski acetilholinski receptori (mAChR, takođe poznati kao "metabotropni" acetilholinski receptori) specifično odgovaraju na muskarin.^[2]

Nikotinski i muskarinski receptori su dve glavne klase „holinergičkih“ receptora.

Receptorski tipovi

[uredi | uredi kod]

Molekularno biološka istraživanja su utvrdila da nikotinski i muskarinski receptori pripadaju distinktnim proteinskim superfamilijama.

nAChR

[uredi | uredi kod]

Glavni članak: Nikotinski acetilholinski receptor

nAChR receptori su ligand -kontrolisani jonski kanali, koji se poput drugih članova „cys-petlja“ superfamilije ligand-kontolisanih jonskih kanala sastoje od pet proteinskih podjedinica simetrično uređenih poput letvi bureta. Podjedinična kompozicija podjedinica je znatno varira od tkiva do tkivima. Svaka podjedinica sadrži četiri regiona koja prolaze kroz membranu is sastoje se od 20 aminokiselina. Region II je formira poru.

mAChR

[uredi | uredi kod]

Glavni članak: Muskarinski acetilholinski receptor

mAChR receptori nisu jonski kanali. Oni pripadaju superfamiliji G-protein-spregnutih receptora koji aktiviraju jonske kanale putem kaskade sekundarnih glasnika.

Reference

[uredi | uredi kod]

↑ Millar NS, Harkness PC (May 2008). „Assembly and trafficking of nicotinic acetylcholine receptors (Review)”. Molecular Membrane Biology 25 (4): 279–92. DOI:10.1080/09687680802035675. PMID 18446614.
↑ Eglen RM (July 2006). „Muscarinic receptor subtypes in neuronal and non-neuronal cholinergic function”. Auton Autacoid Pharmacol 26 (3): 219–33. DOI:10.1111/j.1474-8673.2006.00368.x. PMID 16879488.

Spoljašnje veze

[uredi | uredi kod]

Acetilholinski receptor na Wikimedijinoj ostavi

Transmembranski receptor: G protein spregnuti receptori

Klasa A: Rodopsinu slični

Neurotransmiter

Adrenergički	α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski	Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski	(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi	Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)

Metaboliti i
signalni molekuli

Eikozanoidni	CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi	Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat

Peptid

Neuropeptidni

B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)

Drugi

Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)

Razno

Orfan	GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi	Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)

Klasa B: Sekretinu slični

Orfan

GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)

Drugi

Moždano specifični angiogenezni inhibitor (1, 2, 3) • Cadherin (1, 2, 3) • Kalcitonin • CALCRL • CD97 • Kortikotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • EMR (1, 2, 3) • Glukagon (GR, GIPR, GLP1R, GLP2R) • Hormon rasta oslobađajući hormon • PACAPR1 • GPR • Latrofilin (1, 2, 3, ELTD1) • Metuselah-slični proteini • Paratiroidni hormon (1, 2) • Sekretin • Vazoaktivni intestinalni peptid (1, 2)

Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon

Ukus	TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi	Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4)

Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni

Uvojiti	Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni	Zaglađeni

B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp)