NBQX
| NBQX | |
|---|---|
| |
| Назва за IUPAC | 2,3-Dioxo-6-nitro-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[f]quinoxaline -7-sulfonamide |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 118876-58-7 |
| PubChem | 3272524 |
| Номер EINECS | 621-100-6 |
| KEGG | C13667 |
| ChEBI | 31073 |
| SMILES | [O-][N+](=O)c2cc3c(c1cccc(c12)S(=O)(=O)N)NC(=O)C(=O)N3 |
| InChI | 1/C12H8N4O6S/c13-23(21,22)8-3-1-2-5-9(8)7(16(19)20)4-6-10(5)15-12(18)11(17)14-6/h1-4H, (H,14,17)(H,15,18)(H2,13,21,22) |
| Властивості | |
| Молекулярна формула | C12H8N4O6S |
| Молярна маса | 336.281 |
| Зовнішній вигляд | червоно-коричневі кристали |
| Розчинність (вода) | Розчиняється до концентрації 100 mM/l в DMSO |
| Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
| Інструкція з використання шаблону | |
| Примітки картки | |
NBQX, або (2,3-dihydroxy-6-nitro-7-sulfamoyl-benzo[f]quinoxaline-2,3-dione) — антагоніст AMPA- та каїнатних глутаматних рецепторів.
NBQX in vitro блокує АМРА-рецептори в концентрації 5-10 μМ, а каінатні рецептори — в концентрації 10-20 μМ, залежно від типу експерименту. В нейрофізіологічних та фармакологічних дослідженнях він використовується, зокрема, для протидії перезбудженню нервової тканини, викликаному глутаматом[1]. В експериментах in vivo було показано, що NBQX виявляє антиконвульсантну активність при дослідженні судомних моделей на гризунах[2], та інгібує транспорт глюкози в мозку при введенні в дозі 60 мг/кг або більше[3].
В експериментальних дослідженнях NBOX часто використовується в формі натрієвої двозаміщеної солі: в такому вигляді ця речовина здатна розчинюватись в воді до концентрації 100 mM/l[4].
- ↑ Pitt, D.; Werner, P.; Raine, C. S. (2000). «Glutamate excitotoxicity in a model of multiple sclerosis». Nat Med. 6 (1): 67-70.
- ↑ Yamaguchi, S.; Donevan, S.D.; Rogawski, M.A. (1993). Anticonvulsant activity of AMPA/kainate antagonists: comparison of GYKI 52466 and NBOX in maximal electroshock and chemoconvulsant seizure models. Epilepsy Res. 15:179-184.
- ↑ Suzdak PD; Sheardown MJ (1993). Effect of the non-NMDA receptor antagonist, 2,3-dihydro-6-nitro-7-sulfamoylbenzo(f)quinoxaline, on local cerebral glucose uptake in the limbic forebrain. Journal of Neurochemistry. 61 (4): 1577—80. Архів оригіналу за 11 червня 2016. Процитовано 23 жовтня 2011.
- ↑ Product information at Tocris. Архів оригіналу за 22 березня 2012. Процитовано 23 жовтня 2011.