GYKI-52,466
| GYKI-52,466[1][2][3][4][5][6][7] | |
|---|---|
| |
| Назва за IUPAC | 1-(4-Aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-5H-2,3-benzodiazepine |
| Інші назви | 4-(8-Methyl-9H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)aniline |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 102771-26-6 |
| PubChem | 3538 |
| Номер EINECS |
634-394-6  |
| KEGG |
C15040 |
| Назва MeSH | GYKI-52466 |
| ChEBI |
79560 |
| SMILES | CC1=NN=C(C2=CC3=C(C=C2C1)OCO3)C4=CC=C(C=C4)N |
| InChI |
InChI=1S/C17H15N3O2/c1-10-6-12-7-15-16(22-9-21-15)8-14(12)17(20-19-10)11-2-4-13(18)5-3-11/h2-5,7-8H,6,9,18H2,1H3 |
| Властивості | |
| Молекулярна формула | C17H15N3O2 |
| Молярна маса | 293,32 г/моль |
| Зовнішній вигляд | Жовтий порошок (HCl сіль) |
| Густина | 1,393 г/см3 |
| Тпл | 190,47 |
| Ткип | 472,799 °C |
| Розчинність (вода) | >10 мг/мл (HCl сіль) |
| Небезпеки | |
| Температура спалаху | 239,74 °C |
| Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
| Інструкція з використання шаблону | |
| Примітки картки | |
GYKI-52,466 — 2,3-бензодіазепін, що діє на іонотропні глутаматні рецептори, і є їхнім неконкурентним антагоністом: значення IC50 10-20, ~ 450 та >> 50 μM для АМРА-, каїнатних, та NMDA-рецепторів відповідно. При пероральному застосуванні завдає сильну антиконвульсантну та нейропротекторну дію на організм (як і багато інших антагоністів АМРА-рецептора). Також може виявляти ефект м'язової релаксації. На відміну від інших бензодіазепінів, не діє на ГАМКА-рецептори (так само, як і інші 2,3-бенздіазепіни).
- ↑ Donevan, S.D., Rogawski, M.A., Allosteric regulation of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionate receptors by thiocyanate and cyclothiazide at a common modulatory site distinct from that of 2,3-benzodiazepines. Neuroscience 87, 615, (1998)
- ↑ Donevan, S.D., Rogawski, M.A., GYKI 52466, a 2,3-benzodiazepine is a highly selective, non-competitive antagonist of AMPA/kainate receptor responses. Neuron 10, 51, (1993)
- ↑ Wilding, T.J., Huettner, J.E., Differential antagonism of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4- isoxazolepropionic acid-preferring and kainate-preferring receptors by 2,3-benzodiazepines. Mol. Pharmacol. 47, 582, (1995)
- ↑ Tarnawa et al. (1989) Electrophysiological studies with a 2,3-benzodiazepine muscle relaxant: GYKI 52466. Eur. J.Pharmacol. 167 193
- ↑ Paternain et al. (1995) Selective antagonism of AMPA receptors unmasks kainate receptor-mediated responses in hippocampal neurons. Neuron 14 185.
- ↑ Rzeski et al. (2001) Glutamate antagonists limit tumor growth. Proc. Natl.Acad. Sci.USA 98 6372.
- ↑ Szabados et al. (2001) Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2,3-benzodiazepine compounds, GYKI 52466, GYKI 53405, and GYKI 53655. Brain Res. Bull. 55 387.
|
Це незавершена стаття з біохімії. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |