Мебеверин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Мебеверин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-4-(ethyl[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino)butyl 3,4-dimethoxybenzoate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A03 |
| PubChem | |
| CAS | 2753-45-9 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H35NO5 |
| Мол. маса | 429,6 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2,45 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДУСПАТАЛІН, «Абботт Хелскеа САС»/«Роттендорф Фарма ГмбХ»,Франція/Німеччина UA/8813/01/01 20.01.2014-20/01/2019 МЕБСІН РЕТАРД, «Сінмедик Лабораторіз»,Індія UA/8968/01/01 23.09.2013-23/09/2018 АСПАЗМІН ПАТ «Київський вітамінний завод», Україна UA/14482/01/01 15.07.2015-15/07/2020 [1] |
Мебеверин (англ. Mebeverine, лат. Mebeverinum) — лікарський препарат, який належить до групи міотропних спазмолітичних засобів[2][3], та застосовується перорально.[4][5][6] Мебеверин застосовується у клінічній практиці з 1965 року[7], а випуск його розпочала компанія «Solvay» під торговими марками «Колофак», «Дуспатал» і «Дуспаталін».[4]
Мебеверин — синтетичний препарат, що належить до групи міотропних спазмолітичних засобів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні швидких натрієвих каналів клітинної мембрани клітин гладенької мускулатури органів травної системи, що порушує процес проникнення іонів натрію у клітини, наслідком чого є сповільнення процесу деполяризації та блокування поступлення іонів кальцію, внаслідок чого інгібується фосфорилювання міозину, та відбувається розслаблення гладеньких м'язів і зняття їх спазму.[8][4] Мебеверин також зумовлює зниження поповнення депо кальцію в клітинах гладеньких м'язів травної системи, що призводить лише до короткочасного виходу іонів калію з клітин та їх гіперполяризації, що запобігає розвитку гіпотонії стінки гладеньких м'язів. Цей ефект відрізняє дію мебеверину від дії інших міотропних спазмолітиків.[3][4] Мебеверин ефективний при спазмах гладеньких м'язів органів травної системи, особливо товстої кишки[5][6], а також сфінктера Одді.[2] Мебеверин ефективний при застосуванні при спазмах гладенької мускулатури органів травної системи як у дорослих[3], так і у дітей.[9] При застосуванні мебеверину не спостерігаються побічні ефекти, які часто спостерігаються при застосуванні холінолітиків: сухість у роті, затруднення при сечопуску, погіршення зору.[10] Проте мебеверин не рекомендований до застосування при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі у зв'язку із розслаблюючою дією на нижній стравохідний сфінктер.[4]
Мебеверин швидко та повністю всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату не визначена, оскільки відразу після всмоктування він гідролізується естеразами до вератрової кислоти і мебеверинового спирту, та не визначається у плазмі крові.[5][6] Максимальна концентрація метаболітів мебеверину в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Мебеверин повністю метаболізується у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводяться метаболіти мебеверину з організму із сечею із періодом напіввиведення 2,45 години.
Мебеверин застосовується для симптоматичного лікування спазмів гладенької мускулатури при органічних захворюваннях травної системи, кишковій кольці, жовчній кольці; а також при болю, спазмах та дискомфорті у животі при синдромі подразненого кишечника.[5][6][4]
При застосуванні мебеверину побічні ефекти спостерігаються рідко.[10] Серед побічних явищ найчастіше спостерігаються головний біль, головокружіння, нудота, діарея, запор, дуже рідко алергічні реакції (у вигляді висипань на шкірі, свербіння шкіри, кропив'янки, набряку Квінке, набряку обличчя).[5][6][4]
Мебеверин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, паралітичній кишковій непрохідності. Мебеверин не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми.[5][6][4] Мебеверин застосовується дітям у віці більше 3 років.[9]
Мебеверин випускається у вигляді таблеток по 0,135 г; желатинових капсул по 0,2 г[11] та суспензії для перорального застосування із вмістом 50 мг мебеверину у 5 мл суспензії.[12]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 3 листопада 2016.
- ↑ а б Препараты мебеверина в лечении функциональных заболеваний органов пищеварения [Архівовано 23 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Эффективность мебеверина гидрохлорида в коррекции моторных нарушений кишечника [Архівовано 30 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и http://www.gastroscan.ru/handbook/144/1487 [Архівовано 8 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е http://compendium.com.ua/info/171302/meverin-sup-sup- [Архівовано 16 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е http://www.vidal.ru/drugs/molecule/640 [Архівовано 12 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Mebeverine page at druginfosys [Архівовано 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению [Архівовано 26 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Синдром раздраженного кишечника — болезнь со многими неизвестными, некоторые терапевтические аспекты [Архівовано 5 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/640 [Архівовано 5 листопада 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Mebeverine [Архівовано 5 листопада 2016 у Wayback Machine.] (англ.)