Muskarinski receptor

Muskarinski receptorji so receptorji v holinergičnem sistemu, na katere se fiziološko veže acetilholin in se nahajajo ob postganglijskih parasimpatičnih končičih in v osrednjem živčevju.^[1]

Poimenovani so po tem, ker so občutljivejši za muskarin kot za nikotin.^[2] Druga vrsta acetilholinskih receptorjev so namreč nikotinski receptorji, receptorski ionski kanalčki, ki so prav tako pomembni v delovanju avtonomnega živčevja. Številne učinkovine in druge snovi (na primer pilokarpin in skopolamin) učinkujejo na ti dve skupini receptorjev kot selektivni agonisti ali antagonisti.^[3]

Podtipi

Doslej so identificirali 5 podtipov muskarinskih receptorjev: M₁,M₂, M₃, M₄ in M₅. Vsi so z beljakovino G sklopljeni receptorji. Receptorji M₁, M₄ in M₅ se nahajajo v osrednjem živčevju in so vpleteni v kompleksne procese, kot so pomnjenje, vzburjenje, pozornost in analgezija. Receptorji M₁ se nahajajo tudi v želodčnih parietalnih celicah in avtonomnih ganglijih. Receptorji M₂ so prisotni v srcu; njihova aktivacija zavre hitrost prevajanja impulzov v preddvornoprekatnem in sinosnopreddvornem vozlu in s tem zniža srčni utrip. Receptorji M₃ so v gladkem mišičju, njihova aktivacija pa povzroči odzive v različnih organih, na primer v sapnicah, sečniku, žlezah z zunanjim izločanjem itd.^[4]

Učinki

Aktivacija muskarinskih receptorjev povzroči različne spremembe v celicah:^[5]

aktivacijo fosfolipaze C in s tem tvorbo znotrajceličnih glasnikov IP₃ in DAG
zaviranje adenilat-ciklaze in s tem zmanjšanje koncentracije cAMP
aktivacijo kalijevih kanalčkov ali zaviranje kalcijevih kanalčkov

Agonisti in antagonisti

Acetilholin – naravni agonist muskarinskih in nikotinskih receptorjev.

Muskarin - agonist, ki se uporablja za razločevanje obeh tipov acetilholinskih receptorjev; naravno v telesu ni prisoten.

Podtip	Agonisti^[6]	Antagonisti^[6]
M₁	acetilholin oksotremorin muskarin karbahol^[7] McNA343^[7] 77-LH-28-1	atropin^[7] skopolamin^[7] difenhidramin dimenhidrinat dicikloverin^[7] torazin tolterodin^[7] oksibutinin^[7] ipratropij^[7] mambatoksin MT7^[7] pirenzepin telenzepin klorpromazin haloperidol
M₂	acetilholin metaholie karbahol^[7] oksotremorin^[7] muskarin	atropin^[7] dicikloverin^[7] torazin difenhidramin dimenhidrinat tolterodin^[7] oksbutinin^[7] ipratropij^[7] metoktramin^[8] tripitramin galamin klorpromazin
M₃	acetilholin betanehol karbahol^[7] oksotremorin^[7] pilokarpin (v očesu)	atropin^[7] difenhidramin dimenhidrinat dicikloverin^[7] tolterodin^[7] oksibutinin^[7] ipratropij^[7] darifenacin tiotropij
M₄	acetilholin karbahol^[7] oksotremorin^[7]	atropin^[7] difenhidramin dimenhidrinat dicikloverin^[7] tolterodin^[7] oksibutinin^[7] ipratropij^[7] mambatoksin MT3^[7]
M₅	acetilholin karbahol^[7] oksotremorin^[7]	atropin^[7] difenhidramin dimenhidrinat dicikloverin^[7] tolterodin^[7] oksibutinin^[7] ipratropij^[7]

Viri

↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=receptor Arhivirano 2013-09-27 na Wayback Machine., Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 12. 1. 2013.
↑ Ishii M, Kurachi Y (2006). »Muscarinic acetylcholine receptors«. Curr. Pharm. Des. 12 (28): 3573–3581. doi:10.2174/138161206778522056. PMID 17073660. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 5. februarja 2009. Pridobljeno 12. januarja 2013.
↑ Purves, Dale [first2=George J.; Augustine; Fitzpatrick, David; Hall, William C.; LaMantia, Anthony-Samuel; McNamara, James O.; White, Leonard E. (2008). Neuroscience. 4th ed. Sinauer Associates. str. 122–6. ISBN 978-0-87893-697-7.
↑ http://pharmacologycorner.com/acetylcholine-receptors-muscarinic-and-nicotinic/#muscarinic receptors, vpogled: 12. 1. 2013.
↑ Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 110–113.
↑ ^6,0 ^6,1 Tripathi KD (2004). Essentials of Medical Pharmacology (5. izd.). India: Jaypee Brothers, Medical Publishers. str. 890. ISBN 81-8061-187-6. če ni omenjen drugi vir
↑ ^7,00 ^7,01 ^7,02 ^7,03 ^7,04 ^7,05 ^7,06 ^7,07 ^7,08 ^7,09 ^7,10 ^7,11 ^7,12 ^7,13 ^7,14 ^7,15 ^7,16 ^7,17 ^7,18 ^7,19 ^7,20 ^7,21 ^7,22 ^7,23 ^7,24 ^7,25 ^7,26 ^7,27 ^7,28 ^7,29 ^7,30 ^7,31 ^7,32 ^7,33 ^7,34 ^7,35 ^7,36 ^7,37 Rang HP; Dale MM; Ritter JM; Moore PK (2003). »Ch. 10«. Pharmacology (5. izd.). Elsevier Churchill Livingstone. str. 139. ISBN 0-443-07145-4.
↑ Melchiorre C, Angeli P, Lambrecht G (1987). "Antimuscarinic action of methoctramine, a new cardioselective M-2 muscarinic receptor antagonist, alone and in combination with atropine and gallamine" European Journal of Pharmacology, http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/0014299987905097

[1] ttp://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=receptor Arhivirano 2013-09-27 na Wayback Machine., Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 12. 1. 2013.

[pmid17073660-2] Ishii M, Kurachi Y (2006). »Muscarinic acetylcholine receptors«. Curr. Pharm. Des. 12 (28): 3573–3581. doi:10.2174/138161206778522056. PMID 17073660. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 5. februarja 2009. Pridobljeno 12. januarja 2013.

[Purves-3] Purves, Dale [first2=George J.; Augustine; Fitzpatrick, David; Hall, William C.; LaMantia, Anthony-Samuel; McNamara, James O.; White, Leonard E. (2008). Neuroscience. 4th ed. Sinauer Associates. str. 122–6. ISBN 978-0-87893-697-7.

[4] ttp://pharmacologycorner.com/acetylcholine-receptors-muscarinic-and-nicotinic/#muscarinic receptors, vpogled: 12. 1. 2013.

[5] Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 110–113.

[Tripathi_2004-6] 6,0 ^6,1 Tripathi KD (2004). Essentials of Medical Pharmacology (5. izd.). India: Jaypee Brothers, Medical Publishers. str. 890. ISBN 81-8061-187-6. če ni omenjen drugi vir

[Rang-7] 7,00 ^7,01 ^7,02 ^7,03 ^7,04 ^7,05 ^7,06 ^7,07 ^7,08 ^7,09 ^7,10 ^7,11 ^7,12 ^7,13 ^7,14 ^7,15 ^7,16 ^7,17 ^7,18 ^7,19 ^7,20 ^7,21 ^7,22 ^7,23 ^7,24 ^7,25 ^7,26 ^7,27 ^7,28 ^7,29 ^7,30 ^7,31 ^7,32 ^7,33 ^7,34 ^7,35 ^7,36 ^7,37 Rang HP; Dale MM; Ritter JM; Moore PK (2003). »Ch. 10«. Pharmacology (5. izd.). Elsevier Churchill Livingstone. str. 139. ISBN 0-443-07145-4.

[8] Melchiorre C, Angeli P, Lambrecht G (1987). "Antimuscarinic action of methoctramine, a new cardioselective M-2 muscarinic receptor antagonist, alone and in combination with atropine and gallamine" European Journal of Pharmacology, http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/0014299987905097

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]