Кленбутерол
| Кленбутерол | |
|---|---|
| Clenbuterol | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-4-амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил) амино) метил] бензолметанол (в виде моногидрохлорида) |
| Брутто-формула | C12H18Cl2N2O |
| Молярная масса | 277.19 |
| CAS | 37148-27-9 |
| PubChem | 2783 |
| DrugBank | DB01407 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R03AC14, R03CC13 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 89-98% orally |
| Метаболизм | ? |
| Период полувывед. | 36-39 часов |
| Экскреция | ? |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, сироп | |
| Другие названия | |
| Кленбутерол, Dilaterol, Spiropent, Ventipulmin | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Кленбутерол — лекарственное средство, селективный β2-адреностимулятор. Возбуждая β2-адренорецепторы, оказывает мощное бронхолитическое действие.
Фармакологическое действие
[править | править код]Селективный β2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отёк или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции — через 15 мин, максимум — через 2-3 ч, продолжительность действия — 12 ч.
Фармакокинетика
[править | править код]Абсорбция — высокая. Терапевтически эффективные концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приема и сохраняются в течение 7-24 ч. Выводится преимущественно почками. T1/2 — 3 ч.
Показания
[править | править код]ХОБЛ, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма.
Противопоказания
[править | править код]Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, тахиаритмия, ГОКМП, инфаркт миокарда (острый период), беременность (I триместр), предродовый период.
Побочные эффекты
[править | править код]Тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.
Со стороны нервной системы
[править | править код]Тремор пальцев рук, тревожность, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы
[править | править код]Сухость во рту, изжога тошнота.
Аллергические реакции
[править | править код]Кожная сыпь, крапивница.
Прочие
[править | править код]Передозировка
[править | править код]Симптомы
[править | править код]Легкий тремор конечностей
Лечение
[править | править код]Уменьшить дозу препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания
[править | править код]Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета». Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, так как кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.
Взаимодействие
[править | править код]Антагонизм с β-адреноблокаторами. Снижает действие гипогликемических лекарственных средств. Усиливает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивают токсичность.
Использование в спорте
[править | править код]Кленбутерол запрещён в спорте с 1992 года. Определяется при антидопинговом контроле в течение продолжительного времени, поскольку аккумулируется в жировой ткани и высвобождается в процессе нагрузки или соревнований. Популярен у бодибилдеров на уровне любителей, которые не охвачены антидопинговым контролем. Считается, что кленбутерол обладает жиросжигающим действием.
Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.
В 2012 году китайских олимпийцев перед Олимпиадой в Лондоне перевели на вегетарианскую диету. Это было сделано из-за опасения попадания в их организм вместе с мясом запрещённого вещества — кленбутерола. Нарушение запрета каралось исключением из состава сборной.
8 сентября 2016 года игрок китайского футбольного клуба «Шаньдун Лунэн» Цзинь Цзиндао был отстранен от матчей на 60 дней Азиатской конфедерацией футбола после положительного теста на кленбутерол в матче Лиги чемпионов АФК 2016 года против ФК «Сеул».[1]
Примечания
[править | править код]- ↑ Church, Michael Shandong Luneng's Jin Jingdao suspended for doping violation. ESPN FC.com (9 сентября 2016). Дата обращения: 10 сентября 2016. Архивировано 13 сентября 2016 года.
Ссылки
[править | править код]- Статья «КЛЕНБУТЕРОЛ. То, чего вы не знали» // Журнал «Железный мир»