Prijeđi na sadržaj

Moklobemid

Izvor: Wikipedija

Moklobemid (Aurorix, Manerix) je antidepresiv koji se svrstava u klasu reverzibilnih inhibitora monoaminooksidaze (RIMA). Po kemijskoj strukturi moklobemid je derivat benzamida.[1] Primarno se koristi u liječenju depresije i socijalne fobije.[2][3][4]

Prostorni prikaz molekule moklobemida.
Prostorni prikaz molekule moklobemida.

Za razliku od ireverzibilnih MAO antidepresiva, nije uočen značajan porast krvnog tlaka prilikom korištenja moklobemida i uzimanja hrane bogate tiraminom. Zbog nedostatka antikolinergičkih, kardiovaskularnih i psihomotornih nuspojava,[5] moklobemid se posebno dobro podnosi u starijih pacijenata.

Otkriven je u Švedskoj, a njegova je dostupnost u toj zemlji odobrena u prosincu 1989. godine. Od 1992. počinje se distribuirati i izvan te zemlje.[6] Otada se našao na tržištu više od 50 zemalja svijeta, među ostalim i u Hrvatskoj.

Medicinska uporaba

[uredi | uredi kôd]

Unipolarna depresija

[uredi | uredi kôd]

Moklobemid je pokazao učinkovitost u liječenju i velikog depresivnog poremećaja, s odgovorom i na endogenu i na neendogenu depresiju; osim toga, moklobemid ima brzi početak djelovanja u usporedbi s drugim antidepresivima i znatno je podnošljiviji od tricikličkih antidepresiva.[7] Zbog vrlo dobrog sigurnosnog profila i vrlo niske incidencije nuspojava, moklobemid potencijalno ima visoku razinu prihvatljivosti kod osoba koje pate od depresije. Više doze (>450 mg/dan) mogu biti učinkovitije u teškoj depresiji, dok pacijenti liječeni nižom dozom obično slabije reagiraju od onih liječenih tricikličkim antidepresivima. Psihotična depresija, unipolarna endogena depresija, melankolična depresija, retardirana depresija, agitirana depresija i neurotična depresija odgovaraju na moklobemid,[8] kao i atipična depresija.[9]

Kutija moklobemida od 150 mg.

Unipolarna endogena depresija navodno ima najbolji odgovor na terapiju moklobemidom. Pojedinci koji pate od depresije koji primaju moklobemid imaju dvostruko veću vjerojatnost poboljšanja na moklobemidu nego na placebu. Problem štetnih učinaka antidepresiva je seksualna disfunkcija; međutim, ustanovljeno je da moklobemid zapravo povećava libido.

Distimija

[uredi | uredi kôd]

Moklobemid je dokazano učinkovit i dobro podnošljiv u ovoj vrsti depresije.[10] Utvrđene su učinkovite i sigurne primjene inhibitora monoaminooksidaze u kombinaciji s tianeptinom u rekurentnom depresivnom poremećaju.[11]

Socijalna fobija

[uredi | uredi kôd]

Općenito, studije su pokazale učinkovitost moklobemida u liječenju socijalnog anksioznog poremećaja,[12] ali postoje studije koje učinkovitost moklobemida dovode u pitanje.[13] Neke, pak, studije primjenu i učinak moklobemida prihvaćaju i odobravaju, uz zaključak da se radi o ograničenom rasponu kliničkog potencijala.[14]

Maksimalnu učinkovitost moklobemid dostiže od osmog do dvanaestog tjedna uporabe. Rezultat liječenja može biti kompromitiran ako postoji povijest ovisnosti o alkoholu. Uglavnom je potrebno barem 600 mg lijeka kako bi bio djelotvoran.

Bipolarna depresija

[uredi | uredi kôd]

U jednom istraživanju moklobemid je bio jednako djelotvoran kao triciklički antidepresiv imipramin u ublažavanju simptoma bipolarne depresije, ali je imao značajno manji rizik od izmjene raspoloženja na manično. Novija istraživanja čak i za bipolarni poremećaj prednost daju MAOI antidepresivima.[15]

Panični poremećaj

[uredi | uredi kôd]

Moklobemid je učinkovit u liječenju paničnog poremećaja.[16] Njegov se učinak može usporediti s klomipraminom, ali sa značajnom odsutnošću težih nuspojava.[17]

Međutim, po Australian Medicines Handbook upotreba moklobemida u njegovu liječenju ne smatra se licenciranom, već prihvatljivom ("off-label") indikacijom.

Istraživanja

[uredi | uredi kôd]

Provedene su dvije male studije o učinkovitosti moklobemida u liječenju poremećaja hiperaktivnosti i deficita pažnje (ADHD-a) te se moklobemid pokazao djelotvornim.[18] Kako već postoje vrlo učinkoviti preparati za liječenje ADHD-a, ovi rezultati uglavnom su više od akademske negoli od praktične važnosti.

Kronični bolni sindromi

[uredi | uredi kôd]

Migrena i tenzijska glavobolja

[uredi | uredi kôd]

Postoje dokazi o učinkovitosti moklobemida u liječenju migrene i kronične tenzijske glavobolje.[19]

Fibromialgija

[uredi | uredi kôd]

Postoje limitirani dokazi da moklobemid ublažava kroničnu bol te da podiže razinu općeg funkcioniranja u ljudi s fibromialgijom.[20][21]

Drugo

[uredi | uredi kôd]

Prestanak pušenja

[uredi | uredi kôd]

Moklobemid je učinkovit u sveobuhvatnom pristupu prestanka pušenja, iako nakon tri mjeseca njegova učinkovitost slabi.[22]

Parkinsonova bolest

[uredi | uredi kôd]

Moklobemid bi mogao biti koristan u liječenju parkinsonove bolesti pojačavanjem djelovanja levodope.[23]

Protuanhedonijska svojstva

[uredi | uredi kôd]

U jednom istraživanju provedenom 1993. na štakorima u modelu kroničnog stresa, utvrđeno je da je moklobemid spriječio pojavu anhedonije kod štakora koji su bili izloženi blagim, ali kontinuiranim i nepredvidivim stresorima, što ukazuje na antianhedonijska svojstva moklobemida.[24] Sistematični pregled učinka antidepresivā na anhedoniju pokazao je da je moklobemid učinkovit u ublažavanju simptoma anhedonije.[25]

Polifarmakologija

[uredi | uredi kôd]

Moklobemid, iako manje učinkovit od ireverzibilnih inhibitora monoaminooksidaze (poput fenelzina i tranilcipromina), predstavlja sigurnu i učinkovitu alternativu u liječenju depresije i socijalne fobije.[26] Moklobemid se ne smije uzimati s inhibitorima ponovne pohrane serotonina, ali njegova je uporaba s nekim drugim antidepresivima dopuštena.

Kombinacija moklobemida s drugim antidepresivima

[uredi | uredi kôd]

Nije utvrđeno je li kombinacija (tzv. "racionalna polifarmakologija") moklobemida s drugim antidepresivima (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina i/ili noradrenalina, triciklički i atipični antidepresivi i sl.), učinkovitija u liječenju depresije u usporedbi s monoterapijom moklobemida.[27]

Postoje dokazi da je kombinacija moklobemida i agomelatina sigurna i učinkovita u liječenju rezistentne depresije.[28]

Kombinacija s dodatcima prehrani

[uredi | uredi kôd]

Postoje dokazi da suplementi cinka mogu pospješiti antidepresivna svojstva fluoksetina, tianeptina i moklobemida u modelu depresije uzrokovanom kroničnim nepredvidljivim stresom.[29]

Kontraindikacije

[uredi | uredi kôd]

Moklobemid se izričito ne smije uzimati s ireverzibilnim MAO inhibitorima.

Kontraindicirano je konzumiranje alkohola pri liječenju moklobemidom.[30]

Izvori

[uredi | uredi kôd]
  1. Moclobemide - an overview | ScienceDirect Topics
  2. Antidepresivi. PLIVAzdravlje
  3. Moclobemide - Manerix
  4. Moclobemide is effective and well tolerated in the long-term pharmacotherapy of social anxiety disorder with or without comorbid anxiety disorder
  5. Antidepressants, alcohol and psychomotor performance
  6. Oxford Handbook of Psychiatry
  7. Lecrubier Y, Guelfi JD, "Efficacy of reversible inhibitors of monoamine oxidase-A in various forms of depression", Acta Psychiatrica Scandinavica, Supplementum, 360: 18.–23., 1990.
  8. Priest RG, Gimbrett R, Roberts M, Steinert J, "Reversible and selective inhibitors of monoamine oxidase A in mental and other disorders", Acta Psychiatrica Scandinavica, Supplementum, 386: 40.–43., 1995.
  9. Spoov J, Suominen JY, Lahdelma RL, Katila H, Kymäläinen O, Isometsä E, "Do reversed depressive symptoms occur together as a syndrome?". Journal of Affective Disorders, 27 (2): 131.–134., 1993.
  10. Versiani M, Nardi AE, Figueira I, "Pharmacotherapy of dysthymia: review and new findings". European Psychiatry, 13 (4): 203–209., 1998.
  11. Tianeptine in combination with monoamine oxidase inhibitors for major depressive disorder
  12. June 1996 - Volume 11 - Issue 2 : International Clinical Psychopharmacology. journals.lww.com
  13. Medication Treatments for Social Anxiety Disorder
  14. Placebo-controlled trial of moclobemide in social phobia
  15. Mallinger, Alan G.; Frank, Ellen; Thase, Michael E.; Barwell, Michelle M.; DiazGranados, Nancy; Luckenbaugh, David A.; Kupfer, David J. 15. rujna 2009. Revisiting the Effectiveness of Standard Antidepressants in Bipolar Disorder: Are Monoamine Oxidase Inhibitors Superior?. Psychopharmacology bulletin. 42 (2): 64–74. PMC 3570273. PMID 19629023 Prenosi PubMed Central
  16. Tiller, J. W.; Bouwer, C.; Behnke, K. 15. listopada 1997. Moclobemide for anxiety disorders: a focus on moclobemide for panic disorder. International Clinical Psychopharmacology. 12 Suppl 6: S27–30. PMID 9466172 Prenosi PubMed
  17. The efficacy and safety of moclobemide compared to clomipramine in the treatment of panic disorder
  18. Priest RG, Gimbrett R, Roberts M, Steinert J, "Reversible and selective inhibitors of monoamine oxidase A in mental and other disorders", Acta Psychiatrica Scandinavica, Supplementum 386: 40–43, 1995.
  19. Meienberg O, Amsler F, "Preventive treatment of migraine and chronic tension headache with moclobemide", Praxis, 86 (27–28): 1107.–1112., 1997.
  20. Tort, Sera; Urrútia, Gerard; Nishishinya, María Betina; Walitt, Brian. 18. travnja 2012. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) for fibromyalgia syndrome. The Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD009807. doi:10.1002/14651858.CD009807. PMID 22513976 Prenosi PubMed
  21. Heymann, Roberto Ezequiel; Paiva, Eduardo dos Santos; Helfenstein Junior, Milton; Pollak, Daniel Feldman; Martinez, José Eduardo; Provenza, José Roberto; Paula, Ana Patrícia; Althoff, Antonio Carlos; Souza, Eduardo José do R. e; Neubarth, Fernando; Lage, Lais Verderame; Rezende, Marcelo Cruz; Assis, Marcos Renato de; Lopes, Maria Lucia Lemos; Jennings, Fabio; Araújo, Rejane Leal C. da Costa; Cristo, Valéria Valim; Costa, Evelin Diana Goldenberg; Kaziyama, Helena Hideko S.; Yeng, Lin Tchia; Iamamura, Marta; Saron, Thais Rodrigues Pato; Nascimento, Osvaldo J. M.; Kimura, Luiz Koiti; Leite, Vilnei Mattioli; Oliveira, Juliano; Araújo, Gabriela Tannus Branco de; Fonseca, Marcelo Cunio Machado. 15. veljače 2010. Consenso brasileiro do tratamento da fibromialgia. Revista Brasileira de Reumatologia. 50: 56–66. doi:10.1590/S0482-50042010000100006 Prenosi SciELO
  22. Howes, Seth; Hartmann-Boyce, Jamie; Livingstone-Banks, Jonathan; Hong, Bosun; Lindson, Nicola. 22. travnja 2020. Antidepressants for smoking cessation. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2020 (4): CD000031. doi:10.1002/14651858.CD000031.pub5. PMC 7175455. PMID 32319681 Prenosi PubMed Central
  23. Giménez-Roldán, S.; Dobato, J. L.; Mateo, D. 15. prosinca 1997. Treatment of depression in Parkinson's disease with moclobemide: A pilot open-label study. Parkinsonism & Related Disorders. 3 (4): 219–225. doi:10.1016/s1353-8020(97)00028-x. PMID 18591080 Prenosi PubMed
  24. Effects of moclobemide, a new generation reversible Mao-A inhibitor, in a novel animal model of depression
  25. Pharmacological interventions targeting anhedonia in patients with major depressive disorder: A systematic review
  26. Adverse Effects of Psychotropic Treatments
  27. Should moclobemide be used with other antidepressants?
  28. Moclobemide as add-on therapy to agomelatine in a patient with treatment-resistant major depressive disorder: a psychopharmacological case
  29. Influence of zinc supplementation on fluoxetine, moclobemide and tianeptine effects in a chronic unpredictable stress model of depression in rats
  30. Moclobemide: Uses, Interactions, Mechanism of Action
    Molimo pročitajte upozorenje o korištenju medicinskih informacija.
Ne provodite liječenje bez savjetovanja s liječnikom!