ריספרידון

ריספרידון

שם IUPAC
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
שמות מסחריים בישראל
ריספרדל, ריספרידקס, ריספונד
נתונים כימיים
כתיב כימי	C23H27N4FO2
מסה מולרית	410.211804 יחידת מסה אטומית מאוחדת
נתונים פרמוקוקינטיים
מטבוליזם	כבדי
זמן מחצית חיים	20 שעות (אורלית) 3-6 ימים (MI)
הפרשה	שתן (70%) צואה (14%)
בטיחות
מעמד חוקי	תרופת מרשם, בישראל נכללת בסל הבריאות
קטגוריית סיכון בהריון	קטגוריית סיכון B3 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C
מזהים
קוד ATC	N05AX08
מספר CAS	106266-06-2
PubChem	5073
ChemSpider	4895

ריספונד

ריספרידון (באנגלית: Risperidone; שם מסחרי: ריספרדל או ריספונד) היא תרופה מסוג תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות המשמשת לטיפול בהפרעות פסיכיאטריות כגון סכיזופרניה או הפרעות מצב רוח. התרופה מחייבת מרשם רופא.

שימושים

לריספרידון תחום שימוש רחב, והוא כולל בעיות פסיכוטיות רבות, מהן:

• טיפול בסכיזופרניה ובתסמינים של הפרעות פסיכוטיות.
• טיפול ארוך טווח (לשימור הטבה במצב המחלה בחולים שהראו תגובה ראשונית).
• טיפול בהפרעה מאנית-ביפולרית.
• טיפול בהפרעות התנהגות (אימפולסיביות, אלימות ותוקפנות עצמית) בילדים מעל גיל חמש ובמבוגרים המוגבלים מבחינה שכלית.
• טיפול בביטויים פסיכוטיים של דמנציה מתונה עד חמורה (אך רק באלצהיימר אצל מטופלים שאינם מגיבים לטיפולים שאינם פרמקולוגיים במצב של תוקפנות מתמדת עד שקיים חשש לפגיעה עצמית או באחרים).

פרמקולוגיה

זמן מחצית החיים של ריספרידון הוא בממוצע 20 שעות, ולכן הוא יעיל במתן כדור אחד ביום. התרופה מתפרקת בכבד. ריספרידון הוא אנטגוניסט של הרצפטורים סרוטונין 5-HT2A, דופמין D2, רצפטורים אדרנרגיים והרצפטורים של היסטמין H1. יש לו זיקה נמוכה לרצפטורים אלפא-אדרנרגיים ומוסקריניים כולינרגיים. אף על פי שריספרידון פועל כאנטגוניסט על הרצפטור D2 כמו הלופרידול (הלידול), הוא נמצא יותר אפקטיבי מהתרופות האנטי-פסיכוטיות מהדור הראשון, ובמינונים נמוכים עם פחות תופעות לוואי אקסטרה-פירמידליות.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי האקסטרה-פירמידליות של ריספרידון הן תלויות מינון. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות בעיות תנועה, ישנוניות, סחרחורת, קשיי ראייה, עצירות ועלייה במשקל.

תופעות לוואי חמורות עשויות לכלול דיסקינזיה מאוחרת, תסמונת נוירולפטית ממארת, סיכון מוגבר להתאבדות והיפרגליקמיה. במבוגרים עם פסיכוזה כתוצאה מדמנציה, התרופה עלולה להגביר את הסיכון למוות.

יחסית לתרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות אחרות, נראה שריספרידון גורם לתופעות לוואי אקסטרה-פירמדליות בשכיחות גדולה יותר. נמצא כי התרופה אף גורמת לעלייה בפרולקטין יותר מתרופות אחרות.

שכיחות מאוד (כאלה שהתרחשו אצל יותר מ-1 מתוך 10 משתמשים)

• קושי להירדם או להישאר במצב שינה.
• כאב ראש.
• ישנוניות או פגיעה בערנות.
• פרקינסון (מתבטא בתנועתיות לקויה או איטית; תחושה של שרירים נוקשים או מכווצים הגורמים לעיוות בתנועה; קיפאון בתנועה; גרירת רגליים; רעד בלתי נשלט; הגברת הריור; איבוד הבעת פנים.

שכיחות (כאלה שהתרחשו אצל יותר מ-1 מתוך 100 משתמשים)

• דלקת ריאות; דלקת סמפונות (ברונכיטיס); תסמינים של התקררות; זיהום בסינוסים או בדרכי השתן; דלקת אוזניים; מחלה דמוית שפעת.
• עלייה במשקל; תיאבון מוגבר; הפחתת תיאבון.
• הפרעות שינה; עצבנות; דיכאון; חרדה; חוסר מנוחה.
• סחרחורת; רעד; ראייה מעורפלת; דלקת עיניים; דלקת הלחמית.
• קצב לב מהיר; לחץ דם גבוה; קוצר נשימה; כאב גרון; שיעול; דימום מהאף; גודש באף; כאב או אי נוחות בבטן; הקאות; בחילות; עצירות; שלשולים; קשיי עיכול; יובש בפה; כאב שיניים; דליפת שתן.
• פריחה; התכווצות שרירים; כאבי עצמות ושרירים; כאבי גב; כאבי מפרקים; התנפחות; חום; אי נוחות בחזה; חולשה; נפילות.
• דיסטוניה: התכווצות איטית או ממושכת לא רצונית של השרירים. בדרך כלל יושפעו שרירי הפנים, כך שייתכנו תנועות לא תקינות של העיניים, הפה, הלשון והלסת.
• דיסקינזיה: תנועות שרירים לא רצוניות אשר יכולות לכלול התכווצויות חוזרות ונשנות, עוויתיות או מפותלות.
• עליית ערכי הפרולקטין: התרופה עלולה לגרום לעליית ערכי ההורמון פרולקטין (ניתן לזהות זאת בבדיקות דם). העלייה עלולה לגרום למספר סימפטומים: בגברים – התנפחות שדיים; חוסר יכולת להגיע לזקפה או לשמור עליה; כל חוסר תפקוד מיני אחר. בנשים – אי נוחות בשדיים, הפרשת חלב לא רצונית; היעדר ווסת והפרעות נוספות במחזור החודשי.

לא שכיחות (כאלה שהתרחשו אצל יותר מ-1 מתוך 1,000 משתמשים)

• זיהום בדרכי הנשימה; זיהום בשלפוחית השתן; דלקת עיניים; דלקת שקדים; זיהום פטרייתי בציפורניים; זיהום בעור; זיהום ויראלי אחר; תגובה אלרגית; עלייה ברמת הכולסטרול בדם; בלבול; סיוטים; ירידה בחשק המיני; התעלפויות; סוכרת או החמרה שלה; מצב רוח מרומם (מאניה).
• איבוד משקל או תת-תזונה; הפסקה פתאומית של הספקת הדם למח (שבץ או "מיני"-שבץ); חוסר תגובה לגירוי; איבוד הכרה או רמת הכרה נמוכה; עיניים יבשות; דמעות; ורטיגו; צלצולים באוזניים; הפרעה בקול; גודש בריאות וחרחורים.
• ספירת תאי דם לבנים נמוכה; ירידה ברמת הטסיות; אנמיה; ירידה ברמת תאי הדם האדומים; עלייה באאוזינופילים בדם.
• טארדיב דיסקינזיה: תנועות פתאומיות בלתי נשלטות בפנים, בלשון ובחלקים אחרים של הגוף.
• הפרעות בשיווי משקל; קואורדינציה לא תקינה; בעיות בדיבור; איבוד חוש טעם; עקצוץ, דקירות או נימול בעור; לחץ דם נמוך; הסמקה.
• זיהום במעיים או בבטן; חוסר שליטה במתן צואה; צואה קשה מאוד; קושי בבליעה; הגברה של גזים במערכת העיכול; חרלת (פריחה בעור); נשירת שיער; אקזמה; אקנה; קשקשים; בעיות, יובש ופצעים בעור; מצב רוח ירוד; תכיפות או כאבים במתן שתן; קשיות או התנפחות מפרקים; חולשת שרירים; כאבי צוואר.
• קצב לב לא סדיר; הולכה חשמלית לא תקינה של הלב; הארכת מרווח QT של הלב; קצב לב איטי; בדיקה לא תקינה של המתח החשמלי בלב (אלקטרוקרדיוגרם או ECG); פעמת.
• אי יכולת להגיע לזקפה; הפרעות בפליטת זרע; איחור או היעדר ווסת או כל בעיות מחזור אחרות; התפתחות שדיים בגברים; חוסר תפקוד מיני; הפרשה מהנרתיק; צמרמורות; כאב בזמן קבלת טיפול.
• עלייה ברמות הקראטין פוספוקינאז בדם; עלייה ברמות טראנסאמינזות מהכבד בדם; עלייה ברמת הגמא גלוטמיל טראנספראז בדם.

תופעות לוואי נדירות (כאלה שהתרחשו אצל יותר מ-1 מתוך 10,000 משתמשים)

• הפרשה לא תקינה של הורמון המווסת את נפח השתן; הימצאות סוכר בשתן; רמת טריגליצרידים גבוהה בדם; היעדר או חוסר יכולת להגיע לאורגזמה; תסמונת נוירולפטית ממאירה (NEUROIEPTIC MALIGNANT SYNDROME); בעיות בכלי הדם שבמוח; גלאוקומה; גלגול עיניים; קרום בשולי העפעפיים; תרדמת (קומה) כתוצאה מסוכרת לא מאוזנת; קרישי דם ברגליים או בריאות; דלקת בלבלב; פירוק סיבי השריר; צהבת; עלייה ברמת האינסולין בדם.

תופעות לוואי הדורשות טיפול רפואי מיידי

עיוות לא רצוני של הפנים; ירידה ברמת ההכרה; קישיון שרירים; רמת סוכר גבוהה; קוצר נשימה; נפיחות בפנים; קרישי דם בוורידים או ברגליים; זקפה ממושכת או כואבת; דמנציה פתאומית וסימני שבץ.

התוויות נגד

יש להימנע משימוש בריספרידון במצבים הבאים:

• בעיות לב או שימוש בתרופות המשנות את הפעילות החשמלית של הלב.
• בעיות בכליות.
• בעיות בכבד.
• שימוש בתרופות לטיפול ביתר לחץ דם.
• בעל סיכון ללקות בשבץ מוחי.
• אנשים הרגישים ללקטוז.
• מחלות שונות, כגון: פרקינסון; אפילפסיה; סוכרת; תסמונת נוירולפטית; רמה נמוכה של כדוריות הדם הלבנות; בעיות בוויסות חום הגוף; זקפה ממושכת או כואבת; רמות גבוהות של פרולקטין בדם או גידול תלוי פרולקטין; סרטן השד.
• היסטוריית היווצרות קרישי דם.
• ניסיונות התאבדות.
• היריון או הנקה.
• בזמן ניתוח קטרקט בעין. שימוש בתרופה עלול לגרום לרפיון הקשתית וגרימת נזק בלתי הפיך.
• נטילת תרופות מקבילות כגון: תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית (תרופות הרגעה; שינה; תכשירים נוגדי אלרגיות; תרופות נגד דיכאון; משככי כאבים נרקוטיים); תרופות המשפיעות על הפעילות החשמלית של הלב (תרופות למלריה; קווינידין; תרופות אנטי פסיכוטיות שונות; תרופות המשפיעות על מאזן המלחים – נתרן, אשלגן ומגנזיום); לבודופה.
• ריספונד בשילוב של פרוסומיד או כלורותיאזיד עלול לגרום לשבץ ולמוות.
• התרופות הבאות עלולות להפחית את השפעת הריספונד: ריפאמפיצין; פנובארביטאל; קרבמאזפין; פניטואין.
• התרופות הבאות עלולות להגביר את השפעת הריספונד: קווינידין; פלואוקסטין; פרוקסטין; תרופות מקבוצת חוסמי ביטא; פנותיאזינים; סימטידין; רניטידין.

מינון ותדירות

התרופה ניתנת בצורת טבליות או תמיסה.

מינון- התרופה קיימת בכדורים של 1,2,3,4 מ"ג ובתמיסה של - 1mg/ml. המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 1–2 מ"ג בלילה, שיכול לעלות עד 4 מ"ג במהלך היום. מחקרים שהשתמשו ב-PET הראו שמינון של 1–4 מ"ג ביום מספק את החסימה של הרצפטור לדופמין- D2 שהכרחית לצורך אפקט טיפולי. בהתחלה סברו שבגלל זמן האלימינציה הקצר של התרופה בדם, יש לתת ריספרידון פעמיים ביום, אבל מחקרים הראו כי יש יעילות דומה במתן כדור אחד ביום. מינון מעל 6 מ"ג ביום קשור לשכיחות גבוהה של תופעות לוואי, במיוחד תופעות אקסטרה-פירמידליות.

ריספרידון (Risperidal Consta) היא התרופה הא-טיפית היחידה כיום שזמינה בפורמולה של depot, כלומר יכולה להינתן אחת לשבועיים. מתן זה נעשה בזריקה לשריר אחת לשבועיים. המינון הוא 25, 50 או 75 מ"ג. יש לתת ריספרידון בכדורים (פומי) במקביל לזריקה במשך שלושת השבועות הראשונים לטיפול זה.

לקריאה נוספת

• Benjamin J Sadock & Virginia A Sadock, "Kaplan and Sadock's Synopsis of Psychiatry: Behavioral Sciences/Clinical Psychiatry", 10th edition, 2007

קישורים חיצוניים

מדיה וקבצים בנושא ריספרידון בוויקישיתוף

• ריספונד, באתר משרד הבריאות
• ריספונד, באתר החברה
• ריספונד, באתר תרופות
• ריספונד, באתר כמוני

הערות שוליים

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.