TRPV4
Les récepteurs TRPV4 (sigle anglais pour « transient receptor potential vanilloide 4 ») sont des récepteurs ionotropiques activés par des molécules de la famille des vanilloïdes. Son gène est le TRPV4, situé sur le chromosome 12 humain.
Rôles
[modifier | modifier le code]Il est exprimé dans l'alvéole pulmonaire et dans le système nerveux entérique[5].
Il s'agit d'un canal calcique et magnésique, activé par la chaleur, la pression osmotique et par certains stimuli chimique, par des voies différentes[6].
Il régule la différenciation des ostéoclastes[7] ainsi que la formation des cartilages[8]. Au niveau cardiaque, il contrôle la différenciation des fibroblastes en myofibroblastes[9]. Au niveau pulmonaire, sa stimulation augmente la perméabilité vasculaire, pouvant être responsable d'un œdème pulmonaire[10]. Il intervient également dans la régulation de la pression artérielle[11] en interagissant avec le canal potassique KCa2.3[12] ainsi qu'avec le NOS3[13].
En médecine
[modifier | modifier le code]La mutation de son gène est responsable d'une arthropathie de type brachydactylie familiale[14] ou de certaines formes d'amyotrophie spinale[15] dont la maladie de Charcot-Marie-Tooth type 2C[16].
Certaines mutations du gènes entraînent un risque accru de bronchopneumopathie chronique obstructive[17], la protéine semblant intervenir dans la fibrogenèse pulmonaire[18].
Cible thérapeutique
[modifier | modifier le code]Plusieurs molécules sont en cours d'étude[19]. Le GSK2193874 inhibe la protéine et permet une meilleure résolution de l'œdème pulmonaire sur un modèle animal[20]. Une autre molécule, agoniste de ce récepteur, facilite la contraction vésicale[21].
Notes et références
[modifier | modifier le code]- GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000111199 - Ensembl, May 2017
- GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000014158 - Ensembl, May 2017
- « Publications PubMed pour l'Homme », sur National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine
- « Publications PubMed pour la Souris », sur National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine
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