Ceritinib
| Ceritinib | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 5-Chloro-N2-{5-méthyl-4-(pipéridin-4-yl)-2-[(propan-2-yl)oxy]phényl}-N4-[2-(propane-2-sulfonyl)phényl]pyrimidine-2,4-diamine |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.241.919 |
| Code ATC | |
| DrugBank | DB09063 |
| PubChem | 57379345 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C28H36ClN5O3S |
| Masse molaire[1] | 558,135 ± 0,034 g/mol C 60,25 %, H 6,5 %, Cl 6,35 %, N 12,55 %, O 8,6 %, S 5,75 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Métabolisme | CYP3A |
| Demi-vie d’élim. | 41 heures |
| Excrétion |
Fèces (92.3%), urine (1.3%)[2] |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Le ceritinib est une molécule, inhibiteur de l'ALK[3], en cours de test comme médicament anticancéreux.
Efficacité
[modifier | modifier le code]Il est efficace dans le traitement des cancers non à petites cellules pulmonaires comportant une fusion EML4-ALK, même en cas de résistance au crizotinib[4].
Voir aussi
[modifier | modifier le code]- Le crizotinib et l'alectinib sont d'autres inhibiteurs de l'ALK.
Notes et références
[modifier | modifier le code]- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- « Zykadia (ceritinib) Capsules, for Oral Use. Full Prescribing Information », Novartis Pharmaceuticals Corporation (consulté le )
- Marsilje TH, Pei W, Chen B et al. Synthesis, structure-activity relationships and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor LDK378 currently in phase 1 and 2 clinical trials, J Med Chem, 2013;56:5675-5690
- Shaw AT, Kim DW, Mehra R et al. Ceritinib in ALK-rearranged non–small-cell lung cancer, N Engl J Med, 2014;370:1189-1197
