BD1008

BD1008
Nombre (IUPAC) sistemático
	N-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]-N-methyl-1-pyrrolidineethanamine
Identificadores
Número CAS	138356-08-8
PubChem	126388
ChemSpider	112324
Datos químicos
Fórmula	C15H22N2Cl2
	SMILES CN(CCc1ccc(c(c1)Cl)Cl)CCN2CCCC2
	InChI InChI=1S/C15H22Cl2N2/c1-18(10-11-19-7-2-3-8-19)9-6-13-4-5-14(16)15(17)12-13/h4-5,12H,2-3,6-11H2,1H3; Key: ASGIQUHBAVIOTI-UHFFFAOYSA-N
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BD1008 o N-[2-(3,4-dichlorophenyl)etilo]-N-metilo-1-pyrrolidineethanamine es un antagonista selectivo del receptor sigma, con una afinidad de unión informada de K_i = 2 ± 1 nM por el receptor sigma-1 y 4 veces la selectividad sobre el receptor sigma-2.^[1]

De acuerdo con otros antagonistas del receptor sigma que han sido descubiertos, el pretratamiento de ratones Swiss Webster con BD1008 atenúa significativamente la toxicidad conductual de la cocaína y puede ser potencialmente útil en el desarrollo de antídotos para el tratamiento de la sobredosis de cocaína.^[1]^[2]^[3]^[4]

Referencias

↑ ^a ^b «N-alkyl substituted analogs of the sigma receptor ligand BD1008 and traditional sigma receptor ligands affect cocaine-induced convulsions and lethality in mice». Eur. J. Pharmacol. (en inglés) 411 (3): 261-73. 2001. doi:10.1016/s0014-2999(00)00917-1.
↑ «Differentiation of sigma ligand-activated receptor subtypes that modulate NMDA-evoked [3H]-noradrenaline release in rat hippocampal slices». British Journal of Pharmacology (en inglés) 119 (1): 65-72. Septiembre de 1996. PMC 1915737. PMID 8872358. doi:10.1111/j.1476-5381.1996.tb15678.x.
↑ «Conformationally restricted analogs of BD1008 and an antisense oligodeoxynucleotide targeting sigma1 receptors produce anti-cocaine effects in mice». European Journal of Pharmacology (en inglés) 419 (2-3): 163-74. May 2001. PMID 11426838. doi:10.1016/S0014-2999(01)00968-2.
↑ «Novel analogs of the sigma receptor ligand BD1008 attenuate cocaine-induced toxicity in mice». European Journal of Pharmacology (en inglés) 492 (1): 21-6. May 2004. PMID 15145701. doi:10.1016/j.ejphar.2004.03.037.

Enlaces externos

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Datos: Q12744660

[Matsumoto_2001-1] «N-alkyl substituted analogs of the sigma receptor ligand BD1008 and traditional sigma receptor ligands affect cocaine-induced convulsions and lethality in mice». Eur. J. Pharmacol. (en inglés) 411 (3): 261-73. 2001. doi:10.1016/s0014-2999(00)00917-1.

[pmid8872358-2] «Differentiation of sigma ligand-activated receptor subtypes that modulate NMDA-evoked [3H]-noradrenaline release in rat hippocampal slices». British Journal of Pharmacology (en inglés) 119 (1): 65-72. Septiembre de 1996. PMC 1915737. PMID 8872358. doi:10.1111/j.1476-5381.1996.tb15678.x.

[pmid11426838-3] «Conformationally restricted analogs of BD1008 and an antisense oligodeoxynucleotide targeting sigma1 receptors produce anti-cocaine effects in mice». European Journal of Pharmacology (en inglés) 419 (2-3): 163-74. May 2001. PMID 11426838. doi:10.1016/S0014-2999(01)00968-2.

[pmid15145701-4] «Novel analogs of the sigma receptor ligand BD1008 attenuate cocaine-induced toxicity in mice». European Journal of Pharmacology (en inglés) 492 (1): 21-6. May 2004. PMID 15145701. doi:10.1016/j.ejphar.2004.03.037.

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