AP5
| AP5 | |
|---|---|
 | |
| Obecné | |
| Systematický název | (2R)-2-amino-5-fosfonopentanová kyselina |
| Sumární vzorec | C₅H₁₂NO₅P |
| Identifikace | |
| Registrační číslo CAS | 79055-68-8 |
| Vlastnosti | |
| Molární hmotnost | 197,045 Da |
| Bezpečnost | |
 GHS07 Varování[1] | |
Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
AP5 nebo APV (2-amino-5-fosfonovalerát) je selektivní NMDA receptor, který kompetitivně inhibuje ligand (glutamát) na vazebné místě NMDA receptorů.[2] AP5 blokuje NMDA receptory již v mikromolárních koncentracích (~50 µM).
AP5 blokuje buněčný analog podmíněné reflexy u mořského plže Aplysia californica, a má účinky dlouhodobé potenciace (LTP), jelikož NMDA receptory jsou nutné pro oba procesy. Proto je někdy používán ve spojení s vápníkovým chelatem BAPTA pro určení, zda NMDARs jsou potřebné pro konkrétní buněčný proces. AP5/APV byla použita také pro studium NMDAR-dependentní LTP v savčím hypokampu.[3]
AP5 je velmi rychle působící v rámci in vitro přípravy, a může blokovat NMDA receptor v poměrně malé koncentraci. Aktivní izomer AP5 má obvykle D - konfiguraci, i když mnohé přípravky jsou k dispozici jako racemická směs D- anebo L-izomery. Pomáhá izolovat působení jiných glutamátových receptory v mozku, např. AMPA a kainátové receptory.
AP5 byl vyvinut Jeffem Watkinsem a Harrym Olvermanem.
Reference
[editovat | editovat zdroj]V tomto článku byl použit překlad textu z článku AP5 na anglické Wikipedii.
- ↑ a b 5-Phosphono-D-norvaline. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [online]. PubChem [cit. 2021-05-24]. Dostupné online. (anglicky)
- ↑ Morris RG.
- ↑ Gustafsson B., Wigström H., Abraham W. C., Huang, Y. Y. Dlouhodobé Potenciace v Hipokampu Pomocí Depolarizující Proud Pulsů jako Kondiční Stimul, aby Jeden Volejbal Synaptické Potenciály.