Pilokarpin
(IUPAC ) ime
(3S ,4R )- 3-etil- 4-((1-metil- 1H -imidazol- 5-il) metil)dihidrofuran- 2(3H )-on
Klinički podaci
Robne marke
Salagen
AHFS/Drugs.com
Monografija
MedlinePlus
a608039
Identifikatori
CAS broj
92-13-7 54-71-7 (hidrohlorid)
ATC kod
N07 AX01 S01 EB01
PubChem [ 1] [ 2]
5910
DrugBank
APRD00382
ChemSpider [ 3]
5699
UNII
01MI4Q9DI3 Y
KEGG [ 4]
D00525 Y
ChEBI
CHEBI:8207 Y
ChEMBL [ 5]
CHEMBL550 Y
Hemijski podaci
Formula
C 11 H 16 N 2 O 2
Mol. masa
208.257 g/mol
SMILES
eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C11H16N2O2/c1-3-10-8(6-15-11(10)14)4-9-5-12-7-13(9)2/h5,7-8,10H,3-4,6H2,1-2H3/t8-,10-/m0/s1 Y Key: QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N Y
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije
0,76 sata (5 mg), 1,35 sata (10 mg)[ 6]
Izlučivanje
urin
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
℞ -only (SAD )
Način primene
kapi, oralno
Pilokarpin je parasimpatomimetički alkaloid koji se dobija iz lišća tropskih američkih žbunova iz roda Pilocarpus . On je neselektivni agonist muskarinskog receptora [ 7] u parasimpatičkom nervnom sistemu , sa terapeutskim dejstvom na muskarinski acetilholinski receptor M3 . On se primenjuje topički,[ 8] npr., u lečenju glaukoma i kserostomije .
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 .
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit
↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG” . Yeast 17 (1): 48–55. DOI :10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H .
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI :10.1093/nar/gkr777 . PMID 21948594 . edit
↑ Mervyn Gornitsky, George Shenouda, Khalil Sultanem, Howard Katz, Michael Hier, Martin Black, Ana M Velly (2004). „Double-blind randomized, placebo-controlled study of pilocarpine to salvage salivary gland function during radiotherapy of patients with head and neck cancer” . Oral Surgery, Oral Medicine, Oral Pathology, Oral Radiology and Endodontology 98 (1): 45-52.
↑ Spalding et al. 2002.
↑ Pharmacology, (Rang, Dale, Ritter & Moore, ISBN 0-443-07145-4 , 5:th ed., Churchill Livingstone 2003) Page 144.
The Italian Journal of Neurological Sciences Volume 16, Numbers 1-2, 33-37, DOI: 10.1007/BF02229072
Pathophysiology of Status Epilepticus Induced by Pilocarpine, central nervous system agents in medical chemistry, 2007, vol. 7, no. 1
Agonisti :
77-LH-28-1 •
AC-42 •
AC-260,584 •
Aceklidin •
Acetilholin •
AF30 •
AF150(S) •
AF267B •
AFDX-384 •
Alvamelin •
AQRA-741 •
Arekolin •
Betanehol •
Butirilholin •
Karbahol •
CDD-0034 •
CDD-0078 •
CDD-0097 •
CDD-0098 •
CDD-0102 •
Cevimelin •
cis-Dioksolan •
Etoksisebacilholin •
LY-593,039 •
L-689,660 •
LY-2,033,298 •
McNA343 •
Metaholin •
Milamelin •
Muskarin •
NGX-267 •
Okvimelin •
Oksotremorin •
PD-151,832 •
Pilokarpin •
RS86 •
Sabkomelin •
SDZ 210-086 •
Sebacilholin •
Suberilholin •
Talsaklidin •
Tazomelin •
Tiopilokarpin •
Vedaklidin •
VU-0029767 •
VU-0090157 •
VU-0152099 •
VU-0152100 •
VU-0238429 •
WAY-132,983 •
Ksanomelin •
YM-796 Antagonisti :
3-Hinuklidinil Benzilat •
4-DAMP •
Aklidinijum bromid •
Anisodamin •
Anisodin •
Atropin •
Atropin metonitrat •
Benaktizin •
Benzatropin (Benztropin) •
Benzidamin •
BIBN 99 •
Biperiden •
Bornaprin •
CAR-226,086 •
CAR-301,060 •
CAR-302,196 •
CAR-302,282 •
CAR-302,368 •
CAR-302,537 •
CAR-302,668 •
CS-27349 •
Ciklobenzaprin •
Ciklopentolat •
Darifenacin •
DAU-5884 •
Dimetinden •
Deksetimid •
DIBD •
Diciklomin (Dicikloverin) •
Ditran •
EA-3167 •
EA-3443 •
EA-3580 •
EA-3834 •
Etanautin •
Etibenzatropin (Etulbenztropin) •
Flavoksat •
Himbacin •
HL-031,120 •
Ipratropijum bromid •
J-104,129 •
Hiosciamin •
Mamba Toksin 3 •
Mamba Toksin 7 •
Mazatikol •
Mebeverin •
Metoktramin •
Metiksen •
N -etil-3-piperidil benzilat •
N -metil-3-piperidil benzilat •
Orfenadrin •
Otenzepad •
Oskibutinin •
PBID •
PD-102,807 •
PD-0298029 •
Fenglutarimid •
Feniltoloksamin •
Pirenzepin •
Piroheptin •
Prociklidin •
Profenamin •
RU-47,213 •
SCH-57,790 •
SCH-72,788 •
SCH-217,443 •
Skopolamin (Hioscin) •
Solifenacin •
Telenzepin •
Tiotropijum bromid •
Tolterodin •
Triheksifenidil •
Tripitamin •
Tropatepin •
Tropikamid •
WIN-2299 •
Ksanomelin •
Zamifenacin ;
Drugi :
Prva generacija antihistamina (
Bromfeniramin •
Hlorfenamin •
Ciproheptadin •
Dimenhidrinat •
Difenhidramin •
Doksilamin •
Mepiramin /
pirilamin •
Fenindamin •
Feniramin •
Tripelenamin •
Triprolidin , itd.) •
Triciklični antidepresanti (
Amitriptilin •
Doksepin •
Trimipramin , itd.) •
Tetraciklični antidepresanti (
Amoksapin •
Maprotilin , itd.) •
Tipični antipsihotici (
Hlorpromazin •
Tioridazin , itd.) •
Atipični antipsihotici (
Klozapin •
Olanzapin •
Kvetiapin , itd.)
Agonisti :
5-HIAA •
A-84,543 •
A-366,833 •
A-582,941 •
A-867,744 •
ABT-202 •
ABT-418 •
ABT-560 •
ABT-894 •
Acetilholin •
Altiniklin •
Anabasin •
Anatoksina •
AR-R17779 •
Butirilholin •
Karbahol •
Kotinin •
Citizin •
Dekametonijum •
Desformilflustrabromin •
Dianiklin •
Dimetilfenilpiperazinijum •
Epibatidin •
Epiboksidin •
Etanol •
Etoksisebacilholin •
EVP-4473 •
EVP-6124 •
Galantamin •
GTS-21 •
Isproniklin •
Lobelin •
MEM-63,908 (RG-3487) •
Nikotin •
NS-1738 •
PHA-543,613 •
PHA-709,829 •
PNU-120,596 •
PNU-282,987 •
Pozaniklin •
Rivaniklin •
Sazetidin A •
Sebacilholin •
SIB-1508Y •
SIB-1553A •
SSR-180,711 •
Suberilholin •
TC-1698 •
TC-1734 •
TC-1827 •
TC-2216 •
TC-5214 •
TC-5619 •
TC-6683 •
Tebaniklin •
Tropisetron •
UB-165 •
Vareniklin •
WAY-317,538 •
XY-4083 Antagonisti :
18-Metoksikoronaridin •
α-Bungarotoksin •
α-Konotoksin •
Alkuronijum •
Amantadin •
Anatruksonijum •
Atrakurijum •
Bupropion (Amfebutamon) •
Handonijum •
Hlorizondamin •
Cisatrakurijum •
Koklaurin •
Koronaridin •
Dakuronijum •
Dekametonijum •
Dekstrometorfan •
Dekstropropoksifen •
Dekstrorfan •
Diadonijum •
DHβE •
Dimetiltubokurarin (Metokurin) •
Dipirandijum •
Dizocilpin (MK-801) •
Doksakurijum •
Duador •
Esketamin •
Fazadinijum •
Galamin •
Heksafluronijum •
Heksametonijum (Benzoheksonijum) •
Ibogain •
Izofluran •
Ketamin •
Kinurenska kiselina •
Laudeksijum (Laudolizin) •
Levacetilmetadol •
Malouetin •
Mekamilamin •
Memantin •
Metadon •
Metorfan (Racemetorfan) •
Metilikakonitin •
Metokurin •
Mivakurijum •
Morfanol (Racemorfanol) •
Nerameksan •
Azot-monoksid •
Pankuronijum •
Pempidin •
Pentamin •
Pentolinijum •
Fenciklidin •
Pipekuronijum •
Radafaksin •
Rapakuronijum •
Rokuronijum •
Surugatoksin •
Suksametonijum (Sukcinilholin) •
Tiokolhikozid •
Toksiferin •
Trimetafan •
Tropeinijum •
Tubokurarin •
Vekuronijum •
Ksenon