Радиоактивные фармацевтические препараты
Радиоакти́вные фармацевти́ческие препара́ты (радиофармпрепараты) — фармацевтические препараты, в составе которых присутствует нестабильный изотоп, делающий эти препараты радиоактивными. Излучение может использоваться либо для оценки метаболизма меченого изотопом вещества в организме, либо для угнетения тканей, абсорбировавших изотоп. Предназначены для медико-биологических исследований, радиоизотопной диагностики и лечения различных заболеваний, главным образом для лучевой терапии злокачественных опухолей[1].
Для диагностических целей применяются радиоизотопы, которые при введении в организм участвуют в исследуемых видах обмена веществ или изучаемой деятельности органов и систем, и при этом могут быть зарегистрированы методами радиометрии. Такие радиоактивные препараты, по возможности, имеют короткий эффективный период полураспада и слабо поглощающееся в тканях излучение низкой энергии, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого[2].
Критерием выбора радиоактивных препаратов, предназначенных для лучевой терапии злокачественных новообразований, является возможность создания необходимой лечебной дозы ионизирующего излучения в области новообразования при минимальном воздействии на здоровые ткани. Такой эффект достигается как выбором вида и длительности облучения так и выбором метода доставки радиофармпрепарата к цели. Возможна доставка как через метаболизм организма с селективным накоплением радиоактивного изотопа в тканях, подлежащих облучению, так и хирургическими средствами в виде гранул, зондов, аппликационных повязок и др.[2]
Классификация
[править | править код]Радиоактивные препараты подразделяются на открытые и закрытые[1]:
- В закрытых препаратах радиоактивный материал заключен в защитное покрытие или капсулу, предотвращающую радиоактивное загрязнение окружающей среды и контакт с радиоактивным соединением пациента и персонала.
- В открытых препаратах осуществляется прямой контакт радиоактивного вещества с тканями организма и окружающей средой.
Список используемых радиоизотопов
[править | править код]| Изотоп | Период полураспада[3][4] | Вид и энергия излучения*[3][4] [среднее значение] | Применение[2] | |
|---|---|---|---|---|
| 11C | 20,385 мин | β+ | 1982,1 кэВ [390 кэВ] |
Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Метаболическое состояние сердца, оценка потребления аминокислот (метионин, лейцин) и синтеза белков, диагностика опухолей головного мозга, оценка метаболитического состояния паращитовидной железы, скорость метаболизма жирных кислот в миокарде |
| 13N | 9,97 мин | β+ | 1200,3 кэВ | Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Измерение кровотока, оценка миокардиальной перфузии |
| 15O | 122,24 с | β+ | 1731,9 кэВ [735,28 кэВ][5] |
Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др. |
| 18F | 109,771 мин | β+ | 633,5 кэВ | Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Визуализация опухолей различных локализаций, оценка метаболизма глюкозы в миокарде, легких, мозге, диагностика болезни Альцгеймера, диагностика болезни диффузных телец Леви, диагностика болезни Паркинсона, локализация эпилептического очага. |
| 32P | 14,262 сут | β− | 1710,66 кэВ [694,9 кэВ] |
Внутритканевая и внутриполостная лучевая терапия опухолей; лечение полицитемии и связанных с ней нарушений. Для тех же целей может применяться 33P. |
| 60Co | 5,2714 года | β− | 317,88 кэВ | при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др. |
| γ | 1173,237 кэВ 1332,501 кэВ | |||
| 85Kr | 10,756 года | β− | 687,4 кэВ | исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др. |
| 90Y[6] | 64,1 ч | β− | 2280,1 кэВ [933,7 кэВ] |
для внутритканевой и внутриполостной лучевой терапии (при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др.) |
| 99mTc | 6,01 ч | γ | 140,511 кэВ | Диагностика с помощью гамма-камер опухолей головного мозга, изучение центральной и периферической гемодинамики и др.; исследование лёгких, печени, головного мозга и др. |
| 111In[6] | 2,8047 сут | γ | 171,28 кэВ 245,40 кэВ |
исследование лёгких, печени, головного мозга и др. |
| 113mIn[7] | 1,6582 ч | γ | 391,69 кэВ | исследование печени и др. |
| 123I | 13 ч | γ | 160 кэВ | Диагностика с помощью гамма-камер щитовидной железы и нервной системы сердца. |
| 125I | 59,5 сут | γ | 35 кэВ | Лечение онкологии предстательной железы методом брахитерапии. Диагностика для длительных исследований, где не хватает времени жизни иода-123. |
| 131I[6] | 8,02070 сут | β− | 606,3 кэВ [191,58 кэВ] |
Лечение иодпоглощающих метастазов злокачественных опухолей щитовидной железы. Сопутствующие лечению исследования йодного обмена. |
| γ | 364,489 кэВ | |||
| 133Xe[6] | 5,243 сут | β− | 346,0 кэВ [100,5 кэВ] |
исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др. |
| γ | 80,997 кэВ | |||
| 192Ir | 73,827 сут. | β− | 672 кэВ (50,46 %) | при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др. |
| 535 кэВ (43,55 %) | ||||
| γ | 468,0688 кэВ 316,50618 кэВ | |||
| 308,45507 кэВ 295,9565 кэВ 316,50618 кэВ | ||||
| 198Au | 2,69517 сут | β− | 962 кэВ | исследование лёгких, печени, головного мозга и др.; для внутритканевой и внутриполостной лучевой терапии опухолей |
| γ | 411,80205 кэВ | |||
| 201Tl | 3,038 сут | γ | 919,50 кэВ | при ишемической болезни сердца — ишемия и инфаркт миокарда |
| 64Cu | 12,701 ± 0,002 ч | γ | Визуализация опухолей | |
| 68Ga | 1,2 ч | Визуализация опухолей | ||
| 177Lu | 6,647 сут | При лечении опухолей | ||
* β− — бета-частицы (электроны), излучающиеся при бета-минус-распаде; β+ — позитроны, излучающиеся при позитронном распаде; γ — гамма-кванты.
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 Бочкарев В. В. Радиоактивные препараты // Краткая медицинская энциклопедия / Гл. ред. Б. В. Петровский. — 2-е изд. — М.: Советская Энциклопедия, 1989. — Т. 2: Криз гипертонический — Риккетсии. — С. 573. — 608 с. — ISBN 5-85270-056-8.
- ↑ 1 2 3 Радиоактивные фармацевтические препараты — статья из Большой советской энциклопедии.
- ↑ 1 2 Table of Nuclides (англ.). Nuclear Data Evaluation Lab. (2000). Дата обращения: 29 декабря 2007. Архивировано 25 февраля 2012 года.
- ↑ 1 2 Chu S.Y.F., Ekström L.P. and Firestone R.B. WWW Table of Radioactive Isotopes (англ.). Nuclear Data Search. Version 2.0. Lund/LBNL (28 февраля 1999). Дата обращения: 31 декабря 2007. Архивировано из оригинала 25 февраля 2012 года.
- ↑ Позитроны почти мгновенно аннигилируют с электронами окружающего вещества, излучая при этом два гамма-кванта с энергией 511 кэВ и противоположно направленным импульсом.
- ↑ 1 2 3 4 Medical Isotopes (англ.). MDS Nordion. Дата обращения: 2 января 2008. Архивировано из оригинала 25 февраля 2012 года.
- ↑ 113In — стабильный нерадиоактивный изотоп.
Литература
[править | править код]- Радиофармацевтические препараты / Зубовский Г. А., Тарасов H. Ф. // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1983. — Т. 21 : Преднизолон — Растворимость. — 560 с. : ил.
- Генераторы радиоактивных изотопов / Бочкарев В. В. // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1977. — Т. 5 : Гамбузия — Гипотиазид. — 568 с. : ил.
- Радиоизотопная диагностика / Габуния P. И. // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1983. — Т. 21 : Преднизолон — Растворимость. — 560 с. : ил.
- Саксонов П. П., Шашков В. С., Сергеев П. В. Радиационная фармакология. — М.: Медицина, 1976.