エピルビシン
エピルビシン(epirubicin, Epi-ADM)は、1975年にイタリアのファルミタリア カルロエルバ社(現:ファイザー株式会社)のF. Arcamoneらによって合成・開発されたアントラサイクリン系の抗腫瘍性抗生物質製剤(抗がん剤)。塩酸塩が市販されており、商品名はファルモルビシン(販売: ファイザー / 協和発酵キリン)、後発医薬品として、塩酸エピルビシン(販売: マイラン製薬など)。
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | - |
血漿タンパク結合 | 82%(ラット) |
代謝 | 肝臓(グルクロン酸抱合) |
半減期 | α相(分布相): 4.67分 β相(排泄相): 1.15時間 γ相(排泄相): 36.5時間 |
排泄 | 胆汁中35%、尿中20% (96時間) |
データベースID | |
CAS番号 | 56420-45-2 |
ATCコード | L01DB03 (WHO) |
PubChem | CID: 41867 |
DrugBank | APRD00361 |
KEGG | D07901 |
化学的データ | |
化学式 | C27H29NO11 |
分子量 | 543.519 579.98(塩酸塩) |
ドキソルビシンの4'位のヒドロキシ基が反転した立体異性体(エピマー)であり、同様の作用機序で抗腫瘍性を示すが、毒性(特に心毒性)が少ないことが特徴である。
効能・効果
編集重大な副作用
編集心筋障害、骨髄抑制、ショック、間質性肺炎、萎縮膀胱、肝・胆道障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍
心毒性
編集エピルビシンは、他のアントラサイクリン系抗がん剤と同様、蓄積性の心毒性が現れる恐れがある。そのため、他のアントラサイクリン系薬剤による前治療が限界量(塩酸ドキソルビシンでは総投与量が500 mg/m2、塩酸ダウノルビシンでは総投与量が25 mg/kg)に達している患者には投与禁忌となっている。また、アントラサイクリン系薬剤未治療の場合においても、エピルビシンの総投与量が900 mg/m2を超えると、鬱血性心不全の発現率が増加することから、ほとんどの場合これを上限とした投薬計画が立てられる。
作用機序
編集ドキソルビシンと同様、腫瘍細胞のDNAと結合することにより、DNAとRNAの生合成を抑制する。 細胞周期においては、S期および初期G2期において、最大の抗腫瘍効果を発揮する。
参考文献
編集- 「ファルモルビシン注/ファルモルビシンRTU注射液」医薬品インタビューフォーム・2005年9月作成(協和発酵キリン)