Atorvasztatin
| |
| |
| Atorvasztatin | |
| IUPAC-név | |
| [R-(R*, R*)]-2-(4-fluorfenil)-β, δ-dihidroxi-5-(1-metiletil)-3-fenil-4- [(fenilamino)karbonil]-1H-pirrol-1-heptánsav | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 134523-00-5 |
| PubChem | 60823 |
| DrugBank | APRD00055 |
| ATC kód | C10AA05 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C33H35FN2O5 |
| Moláris tömeg | 558,64 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 12% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
14 óra |
| Kiválasztás | epe |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| S4 (AU) | |
| POM (UK) | |
| Terhességi kategória | X (US) |
| D (AU) | |
| Alkalmazás | orális |
Az atorvasztatin (atorvastatin) egy sztatin gyógyszer, amelyet a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére használnak magas kockázatú betegeknél, valamint a kóros lipidszintek kezelésére.
Az atorvasztatin a HMG-CoA-reduktáz szelektív, kompetitív gátlója. Ez az enzim katalizálja a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A átalakulás sebességét mevalonáttá, ami – ide értve a koleszterint is – a szterolok előanyaga. A májban a trigliceridek és a koleszterin beépülnek a VLDL-be, és a szövetekhez történő továbbszállítás céljából a plazmába kerülnek. Az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) a VLDL-ből keletkeznek, és túlnyomórészt a nagyaffinitású LDL-receptorok révén épülnek le.
Az atorvasztatin a HMG-CoA-reduktáz és a májban folyó koleszterinszintézis gátlása révén csökkenti a plazmában a koleszterin- és a lipoproteinszintet, és emeli a májban lévő sejtfelszíni LDL-receptorok számát, ami gyorsítja az LDL felvételét és leépítését.
Az atorvasztatin csökkenti az LDL-produkciót és az LDL részecskék számát. Az atorvasztatin az LDL-receptor-aktivitás mélyreható és tartós növekedését hozza létre, a keringő LDL részecskék minőségének kedvező változásával egybekötve. Az atorvasztatin homozigóta familiáris hypercholesterinaemiában szenvedő betegekben az LDL-koleszterinszint csökkenését hozza létre. A betegek ezen csoportja általában nem reagál a lipidszint-csökkentő gyógyszerekre.