Gabapentina
 | |
| Malaltia objecte | epilèpsia focal, dolor, trastorn bipolar, fòbia social, susceptibilitat d’artrosi, migranya, fibromiàlgia, síndrome de les cames inquietes, herpes zòster, insomni, artritis, trastorn neurològic, abús de substàncies, síndrome de dolor regional complex, neuràlgia trifacial, epilèpsia, radiculopatia, ansietat, esclerosi múltiple, nefropatia diabètica, neuropatia perifèrica, tremolor essencial i trastorn de son-vigília  |
|---|---|
| Dades clíniques | |
| Risc per l'embaràs | categoria B1 per a l'embaràs a Austràlia i categoria C per a l'embaràs als EUA |
| Grup farmacològic | àcids gamma-amino |
| Codi ATC | N03AX12 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C9H17NO2 |
| Massa molecular | 171,126 Da |
| Identificadors | |
| Número CAS | 60142-96-3 |
| PubChem (SID) | 3446 i 6919078 |
| IUPHAR/BPS | 5483 |
| DrugBank | DB00996 |
| ChemSpider | 3328 |
| UNII | 6CW7F3G59X |
| KEGG | D00332 |
| ChEBI | 42797 |
| ChEMBL | CHEMBL940 |
| PDB ligand ID | GBN |
| AEPQ | 100.056.415 |
La gabapentina és un medicament antiepilèptic utilitzat principalment per tractar l'epilèpsia focal i el dolor neuropàtic.[1][2] És un medicament utilitzat habitualment per al tractament del dolor neuropàtic causat per la neuropatia diabètica, la neuràlgia postherpètica i el dolor central.[3][4] És moderadament efectiu: al voltant del 30-40% dels pacients amb gabapentina per a la neuropatia diabètica o la neuràlgia postherpètica tenen un benefici significatiu.[5]
La somnolència i el mareig són els efectes secundaris més comuns. Els efectes secundaris greus inclouen un augment del risc de suïcidi, depressió respiratòria i reaccions al·lèrgiques.[1] Es recomanen dosis més baixes en persones amb malaltia renal.[1] La gabapentina actua disminuint l'activitat d'un subconjunt de canals de calci.[6][7][8]
La gabapentina es va aprovar per primera vegada el 1993.[9] El 2020, va ser el desè medicament més prescrit als Estats Units. Estats, amb més de 49 milions de receptes.[10][11] Durant la dècada de 1990, Parke-Davis, una subsidiària de Pfizer, va utilitzar una sèrie de tècniques il·legals per animar els metges dels Estats Units a prescriure gabapentina per a usos no aprovats.[12] Han pagat milions de dòlars per resoldre les demandes relacionades amb aquestes activitats.[13]
A Espanya està comercialitzat com a EFG i Neurontin.[14]
Referències
[modifica]- ↑ 1,0 1,1 1,2 «Neurontin- gabapentin capsule Neurontin- gabapentin tablet, film coated Neurontin- gabapentin solution», 11-04-2019. [Consulta: 21 desembre 2019].
- ↑ «1 Recommendations | Neuropathic pain in adults: pharmacological management in non-specialist settings | Guidance», 20-11-2013. [Consulta: 14 desembre 2020].
- ↑ «EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision». European Journal of Neurology, 17, 9, 9-2010, pàg. 1113–e88. DOI: 10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID: 20402746.
- ↑ Gilron I, Bailey JM, Tu D, Holden RR, Weaver DF, Houlden RL «Morphine, gabapentin, or their combination for neuropathic pain». N. Engl. J. Med., 352, 13, 2005, pàg. 1324-34. DOI: 10.1056/NEJMoa042580. PMID: 15800228 [Consulta: 3 febrer 2024].
- ↑ «Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews, 6, 2, 6-2017, pàg. CD007938. DOI: 10.1002/14651858.CD007938.pub4. PMC: 6452908. PMID: 28597471.
- ↑ «Emerging roles for α2δ subunits in calcium channel function and synaptic connectivity». Curr Opin Neurobiol, 63, 8-2020, pàg. 162–169. DOI: 10.1016/j.conb.2020.04.007. PMC: 7483897. PMID: 32521436.
- ↑ «The diverse therapeutic actions of pregabalin: is a single mechanism responsible for several pharmacological activities?». Trends Pharmacol. Sci., 34, 6, 2013, pàg. 332–9. DOI: 10.1016/j.tips.2013.04.001. PMID: 23642658.
- ↑ «Analgesia with Gabapentin and Pregabalin May Involve N-Methyl-d-Aspartate Receptors, Neurexins, and Thrombospondins». J Pharmacol Exp Ther, 374, 1, 7-2020, pàg. 161–174. DOI: 10.1124/jpet.120.266056. PMID: 32321743.
- ↑ Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier, 2005, p. 539. ISBN 978-0-08-045702-4.
- ↑ «The Top 300 of 2020». [Consulta: 7 octubre 2022].
- ↑ «Gabapentin – Drug Usage Statistics». [Consulta: 7 octubre 2022].
- ↑ «Safeguarding patient welfare: who's in charge?». Annals of Internal Medicine, 145, 4, 8-2006, pàg. 305–7. DOI: 10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID: 16908923.
- ↑ «Pfizer to pay $325 million in Neurontin settlement». Reuters, 02-06-2014 [Consulta: 11 juny 2018].
- ↑ «Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA». Madrid: AEMPS. Ministerio de Sanidad, Servicios Sociales e Igualdad, 2023.